Choď na obsah Choď na menu
 


lieciva A

24. 6. 2010

Akarbóza

PERORÁLNÍ ANTIDIABETIKUM, inhibitor alfa-glukosidázy

MÚ: zpomalení a omezení vstřebávání sacharidů v tenkém střevě, kompetitivní inhibice α-glukosidáz à sníží postprandiální glykémii a TAG

FK: nevstřebává se

NÚ: GIT potíže, meteorismus, bolesti břicha, průjmy

I: DM II. typu

 

Alendronát

BISFOSFONÁT 3. GENERACE, inhibitor osteoklastů

MÚ: inhibice aktivity osteoklastů, inhibice jejich vstupu do kosti + navození apoptózy, inhibice růstu krystalů hydroxyapatitu

FK: p.o. nebo infuzí, absorpce kolem 1%, kumuluje se v kostech, nepodléhá biotransformaci

NÚ: nauzea, průjem, zácpa, zvýšení transamináz (přechodně)

I: osteoporóza (zejména ženy po menopauze), hyperkalcémie (maligní i jiné příčiny)

 

Altepláza

TKÁŇOVÝ AKTIVÁTOR PLAZMINOGENU, selektivní fibrinolytikum

MÚ: vysoká afinita pro fibrin, selektivní aktivace plazminogenu na sraženině

FK: i.v. podání, t/2 = 5-10 minut

NÚ: krvácení (především v místě vpichu), 1% intrakraniálních krvácení

KI: absolutní – krvácení, relativní – hypertenze nebo riziko krvácení

I: již vytvořená sraženina – embolie, trombóza žil DK, arteriální okluze, IM

 

Amlodipin

BKK, antihypertenzivum, vazodilatans, dihydropyridin III. generace

MÚ: působí na kalciový kanál typu L à inhibice hladkého svalstva (relaxace cév), NEovlivňuje myokard

FK: biol. dostupnost = 50%, váže se na bílk. plazmy, t/2 = 40 h

NÚ: pokles Tk, bolesti hlavy, reflexní tachykardie, dlouhodobě pretibiální edémy, hypertrofie gingivy

KI: kardiogenní šok, pokročilá aortální stenóza, těhotenství, kojení

I: hypertenze, angina pectoris

 

Atorvastatin

HYPOLIPIDEMIKUM, inhibitor syntézy cholesterolu a VLDL ß inhibitor HMG-CoA-reduktázy

MÚ: inhibice sy cholesterolu à vyšší exprese LDL-receptorů à rychlejší odstranění LDL z oběhu

FK: absorpce cca 30%, mtb. v játrech, exkrece žlučí, t/2=14h

NÚ: GIT potíže, bolesti hlavy, myositis, zvýšení transamináz

KI: jaterní onemocnění, těhotenství

I: LDL – hypercholesterolémie

 

 

Azithromycin

ATB, makrolidy (azalidy)

účinnost: strp. pyo sk. A+B, strp. pneumoniae, staf. aureus, kaguláza neg. staf., korynebakteria

-          vyšší už na Haemophilus infl., Neisseria gon., Campilobacter j., Branhamella c., Mycobacterium komplex)

MÚ: reverzibilní vazba na 50s podj., podává se 1-5 dnů dle indikace, dlouhý biol. poločas

NÚ: špatná GIT tolerance, zvýšení transamináz

KI: přecitlivělost

I:

-          infekce HCD, DCD

-          infekce kůže a měkkých tkání: erysipel, impetigo, sek. pyodermie

-          sex. přenosné choroby, nekompl. uretritis, cervitis

-          GIT infekce způsobené H. pylori

 

Acetylsalicylová kys.

nesteroidní protizánětlivá látka

Účinek: Ireverzibilně blokuje COX (cyklomonooxygenázu), inhibice syntézy prostanoidů, stabilizuje kapilární permeabilitu, inhibuje tvorbu komplexů antigen-protilátka a inhibuje uvolňování histaminu.

Užití: Analgetikum (zejm. u zánětl.bolesti, ale ne viscerální) 500mg 4-5x/d Antipyretikum (ne při virových onemocněních dětí), Antiflogistikum, antirevmatikum, antiuratikum (3,6-4g/den), ne u akutního záchvatu dny. Antiagregační úč (blok destičkové COX) dlouhodobě po IM, u nestabilní AP, po tranzitorních mozkových příhodách aj. Dále snižuje riziko kolorektálního karcinomu, léčba průjmů p radioterapii, u neurodegenerativních onemocněních

FKinet: dostává se i do, synoviální tekutiny a mozkomíšního moku, prochází placentární membránou i do mat.mléka. Eliminace ledvinami (závislá na pH moči ↑pH=↑eliminace).

NÚ: GIT potíže, dlouhodobě vyšší dávky: poruchy sluchu, tinitus, hluchota, vertigo, ↑ krvácivost, poruchy ABR. Alergie. U novorozenců jádrový ikterus (vytěsněním bilirubinu z vazby na plazmatické bílkoviny). U dětí s vir. onemocněním vzácně Reyeův syndrom

KI: Gastritida, vředová choroba, omezeně v těhotenství

 

 

Acyklovir

antivirotikum, nukleosidový derivát

Účinek: kompetitivně inhibuje DNA polymerázu → inhibuje syntézu DNA. Vychytáván napadenými buňkami. Mnohem více působí na virovou DNA polymerázu, než na buěčnou. Velice účinný proti herpetické skupině DNA virů (zej. Herpes simplex a varicella-zoster), méně účinný proti cytomegalovirům a viru Epsteina-Barrové.

Užití: Infekce Herpes simplex a varicella-zoster

Zvláště vhodný u herpetických genitálních a mukokutánních infekcí u AIDS. Povrchově u herpetické keratitidy, p.o. ve vysokých dávkách možno léčit děti s plannými neštovicemi.

Intravenózně lék volby též u herpetické encefalitidy.

FKinet: vylučován nezměněn močí

Podávání: povrchově, p.o., i.v.

NÚ: povrchově či p.o. prakticky bez NÚ, při i.v. aplikaci riziko tromboflebitidy, neurologické syndromy, psychiatrické sy.

Možný vznik rezistence (zejména u dlouhodobé léčby)

Adrenalin

neselektivní sympatomimetikum, stresový hormon

Účinek: Citlivější k adrenalinu jsou β-receptory. Velmi účinný vazopresor, pozitivně ino- a chronotropní na © ↑systol.TK, ale v periferii vazodilatace drobných arteriol → ↓dyastol.TK.

Þ střední tlak ↓ → nedochází k reflexní bradykardii. Při vyšších dávkách dochází ale už k povšechné vazokonstrikci.

Ačkoliv krátkodobě zvyšuje srdeční výdej a tepový objem, metabolickou situaci v myokardu výrazně zhoršuje!

Užití: Kardiostimulans při © zástavě (0,01mg/kg za 5min i.v.)

Antialergikum: lék volby u hypersenzit. reakcí I.typu – blokuje vyplavování histaminu, bronchodilatace, brání vzniku šoku (0,5-1mg hluboko s.c. či i.v.) Bronchodilatans: při akutním záchvatu astmatu s.c. do 0,8mg (pouze není-li k dispozici selektivní β2-sympatomimetikum). Vazokonstrikční přísada k lokálním anestetikům (celková dávka do 0,25mg)

NÚ: tachykardie při vyšších dávkách

KI: hypertenze, atheroskleróza, arytmie, hypertyreóza, IMAO

Alopurinol

antiuratikum, blokátor tvorby kys. močové

Účinek: Inhibuje enzym xantinoxidázu, čím brání přeměně purinů na kys.močovou (purin → xantin → kys.močová).

Þ ↓ hladiny kys. močové v organismu

Užití: V období mezi dnavými záchvaty po řadu let u všech typů dny. Lék volby tam, kde nelze podat urikosurika.

Též k zmírnění NÚ u cytostatické léčby.

NÚ: Kožní příznaky (svědění, zarudnutí), dobrá tolerance

Na začátku léčby snižuje i vylučování kys.močové → může vyvolat dnavý záchvat (začínat spolu s NSPZL či kolichinem). Na rozdíl od urikosurik nevede k tvorbě urátových kamenů.

 

 

Alprazolam

benzodiazepin, anxiolytikum

Účinek: Zvyšují afinitu GABAA-receptorů pro GABA v CNS → prohloubení postsynaptického inhibičního potenciálu. Sedativní, hypnotický, antikonvulzní a myorelaxační účinek

Užití: Anxiolytikum (psychické napětí, úzkost, strach, fobie). Má i antidepresivní působení.

NÚ: riziko vzniku závislosti, ospalost, zmatenost, anterográdní amnézie, poruchy koordinace

KI: myastenia gravis, otrava alkoholem a hypnotiky, gravidita, laktace, drogová závislost, spánková apnoe, přecitlivělost.

Amfetamin

psychostimulans, budivý amin, nepřímé sympatomimet.

Účinek: Nepřímý sympatomimetický účinek, uvolňuje katecholaminy do synpatické štěrbiny ze zásobních granulí, adrenergní i dopaminergní účinek, ve vyšších dávkách blokuje zpětný příjem katecholaminů a inhibuje MAO. Poškozuje dopaminergní a serotoninové neurony

Užití: Jedinná správná indikace je narkolepsie, často dochází ke zneužívání (Extáze). Anorektikum (nepoužívá se, závislost!)

NÚ: Psychická závislost (rychlá), rychlý vznik tolerance, trvalé poškození kognitivních schopností i po několikaměsíčním „svátečním“ užívání!

KI: IMAO, hypertyreóza, hypertenze, psychózy

Extáze = derivát amfetaminu (různé deriváty, různé účinky)

Amilorid

K+ šetřící diuretikum

Účinek: Působí ve sběrném kanálku, inhibuje sodíkové kanály → ↓vstřebávání sodíku → ↓skrece draslíku do lumen

Neovlivňuje spektrum lipidů.

Užití: Prevence hypokalémie při léčbě hypertenze, chron. srdečního selhání a edémových stavů.

FKinet: účinek trvá 6-24h, rychlejší než spironolakton

Podávání: ráno p.o.

NÚ: Hyperkalémie (při kombinování s látkami ↑ draslík – ACEI, či nadměrném přísunu K+) →hyperchloremická acidóza.

Aminofylin

bronchodilatans, psychostimulans

komplex theofylinu s edaminem

Účinek: edamin způsobuje vetší rozpustnost ve vodě → lze použít též ve formě roztoků a injekcí. Vlastní účinek vyvolává teofilin (viz tam).

Užití: Reverzibilní obstrukce dýchacích cest nebo noční dušnosti při CHOPN. Intravenózně při těžkých astmatických stavech (včetně status asthmaticus) a při těžkých excerebracích CHOPN. Retardované formy p.o. při těžkých formách perzistujícího bronchiálního astmatu.

FKinet: T½=9h (4-24h!)

Podávání: i.v, p.o., čípky

NÚ: Při předávkování nespavost, bolest hlavy, nauzea, zvracení, tachyarytmie, iritabilita, svalový třes až křeče.

KI: IM, těžší hypertenze, anxiózní stavy, hypertyreóza, dekompenzovaný glaukom, 1.trimestr gravidity, laktace, epilepsie, děti do 6 měsíců

Amiodaron

antiarytmikum III.třídy, blokátor K+ kanálu

Účinek: Blokuje draslíkové kanály s následným prodloužením akčního potenciálu, tlumí vliv sympatiku

Užití: Nejužívanější antiarytmikum, širokospektrý. Potlačování komorových i supraventrikulárních tachyaritmií, terapeuticky i profylakt. Snižuje riziko arytmické smrti asi o 30%.

Indikace u nemocných po IM s vysokým rizikem arytmické smrti a s poruchou systolycké fce LK.

FKinet: mimořádně tlouhý T½

NÚ: Četné, poruchy štítné žlázy, hepatotoxicita, proarytmické působení, alveolitida, plicní fibróza. Dále korneální depozita a jiné oční komplikace nebo kožní změny.

 

Amitriptylin

antidepresivum I.generace, tricyklické

Účinek: Inhibují zpětné vychytávání monoaminů (noradrenalinu, serotoninu, dopaminu) ze synapt. štěrbiny

Sedativní a anxiolitické působení, neovlivňuje náladu

Užití: úzkostné deprese, zesílení působení analgetik

FKinet: vysoká vazba na kre. bílkoviny

Podávání: nejlépe večer (působí hodně tlumivě)

NÚ: anticholinergní úč. (sucho v ústech, zácpa, retence moči, poruchy akomodace), kardiovaskulární úč. (kardiotoxický, tachykardie, změny na EKG, hypertenze, posturální hypotenze), antihistaminové působení v CNS (sedace, ↑ tělesné hmotnosti)

KI: alkohol

Amoxicilin

aminopenicilin, acidorezist. širokospektrý penicilin

Účinek: Zahrnují oproti přirozeným penicilinům i G- bakterie (Haemophilus influenzae), ale nižší účinek proti β-hemolytickému streptokoku. Nejsou odolné vůči β-laktamáze.

Užití: Akutní otitis media, akutní sinusitida, akutní exacerbace chronické bronchitidy

FKinet: Oproti ampicilinu vytváří, vyšší plazmatické koncenterace

Podávání: p.o. 2-3x denně, v kombinaci s inhibitory β-laktamáz

NÚ: přecitlivělost (kopřivka, jiné exantémy, enentémy), alergie až anafylaktický šok!! Nauzea, zvracení, průjmy.

Ampicilin

aminopenicilin, acidorezist. širokospektrý penicilin

Účinek: Zahrnují oproti přirozeným penicilinům i G- bakterie (Haemophilus influenzae), ale nižší účinek proti β-hemolytickému streptokoku. Nejsou odolné vůči β-laktamáze.

Užití: Meningitida, sepse a epiglotitida způsobená Haemophilus influenzae (neprodukujícím β-laktamázu) či Streptococcus agalactiae nebo Listeria monocytogenes (v kombinaci s aminoglykosidy). Dále iniciální léčba meningitidy novorozenců (v kombinaci s cefalosporinem 3.gen nebo aminoglykosidem) a u osob starších 60 let. Dále enterokoková infekční endokarditida a sepse (v kombinaci s aminoglykosidy)

Podávání: p.o., i.m., v kombinaci s inhibitory β-laktamáz

NÚ: přecitlivělost (kopřivka, jiné exantémy, enentémy), alergie až anafylaktický šok!! Nauzea, zvracení, průjmy

Ascorbová kys.

vitamin C, rozpustný ve vodě

Účinek: Antioxidační látka, ´častní se udržování normálního metabolismu a stavu vaziva a chrupavek. Má také roli při tvorbě protilátek.

Užití: Při hypovitaminózách, při tzv. „jarní únavě“ a jako podpůrná léčba při nachlazení a infekčních onemocněních. V rekonvalescenci a v těhotenství.

Megadávky se zkoušejí při nádorových onemocněních.

Nedostatek: skorbut (kurděje)- poškození kapilárních endotelií, zubního lůžka, dásní, rány se špatně hojí a dochází k drobným krvácením. Snížená odolnost proti infekcím, únava, psychózy.

DDD: kolísavá, cca 75 mg

Atenolol

selektivní β1-sympatolytikum bez vsa

Účinek: především na myokard, snižuje reninovou aktivitu

Užití: Angina pectoris, hypertenze (kde se příznivé uplatňuje snížení hladiny reninu)

NÚ: Mohou vést k srdeční insuficienci, poruchám vedení vzruchu při silné bradykardii, hypotenze, bronchokonstrikce, zhoršení prokrvení DK, při ukončení léčby rebound fenomén. Nauzea, zvracení

KI: Bronchiální asthma, hypotenze, pokročilá srdeční nedostatečnost, významná bradykardie, AV-bloky vyššího stupně, diabetes

Neovlivňuje spektrum plazmatických lipidů

 

 

 

Atropin

parasympatolytikum, alkaloid s terciálním dusíkem

Účinek:

*Snížení sekrece slinných, slzných, bronchiálních a potních žláz

*Mydriáza, není reakce na světlo, cykloplegie, ↑ nitroočního tlaku

*Při středních a vyšších dávkách tachykardie, blok reflexní bradykardie

*Vazodilatace kožních cév

*Bronchodilatace a ↓ bronchiální sekrece, kumulace sekretu

*Relaxace dutých orgánů, ↓ motility a tonu GIT

*V ↓ dávkách stimuluje, ve vyšších tlumí CNS, snižuje třes a rigiditu

*Dlouhodobé užívání má dementogenní účinek

Užití: Při bradyarytmii, v premedikaci před celkovou anestézií, při intoxikaci inhibitory acetylcholinesterázy (organofosfáty), jako spazmolytikum GIT a močových cest. V očním lékařství k mydriáze (ale nehodí se pro dlouhodobý účinek, používá se fenylefrin) a někdy cykloplegii. Antiparkinsonikum

FKinet: dobrá resorbce p.o., snadno prochází membránami (®CNS), účinek přetrvává 7-10 dnů

KI: glaukom

Azathioprin

imunosupresivní cytostatikum, antagonista purinů

Účinek: antagonista syntézy purinů de novo ® inhibuje tvorbu DNA a RNA.

Užití: Prevence rejekční reakce po transplantaci orgánů.

U těžkých aktivních forem revmatoidní artritidy, u nespecifických střevních zánětů, u autoimunních chorob