lieciva G
Glimepirid
ANTIDIABETIKUM, der. sulfonylmočoviny III. gen.
MÚ: sekrece inzulinu stimulací B-buněk pankreatu, blokují K-kanály; zvýšená citlivost periferních receptorů vůči inzulinu + nižší sekrece glukagonu
FK: dobře se vstřebávají z GIT, vážou se na bílkoviny plazmy, t/2 = 5-8h, vylučuje se žlučí i močí
I: non-inzulindependentní DM (typ II)
KI: závažná porucha jater, ledvin, těhotné, kojící
NÚ: zvýšení chuti k jídlu, hypoglykemie
Glipizid
ANTIDIABETIKUM, der. sulfonylmočoviny II. gen.
MÚ: sekrece inzulinu B-buňkami, blokují ATP-senzitivní K-kanál
- ostatní viz Glimepirid
Glibenklamid
perorální andidiabetikum ii.generace, derivát sulfonylmočoviny
Účinek: stimulace sekrece inzulinu B-buňkami pankreatu, i zvýšení citlivosti tkání k inzulinu (po delší době)
Užití: Diabetes 2 typu (NIDDM) – lék 1. volby
FKinet: Vysoká vazba na plazm. bílkoviny (àčetné interakce s jinými léky), malý distribuční objem (nutná titrace dávek!), metabolizován v játrech, vyloučení močí, žlučí, stolicí
Podávání: p.o.
NÚ: dobře snášeny, hypoglykémie, interakce, zvýšení chuti k jídlu, nevonost, bolesti hlavy, fotosenzitivita, retence vody
KI: zhoršená fce jater a ledvin, DM1
Nutné částečné zachování β-buněk pankreatu
Dnes se používají jen antidiabetika 2.a 3. generace
Vysoký interakční potenciál!
Glucosum
Užití: jako E substrát, k úhradě ztrát vody, profylakticky u hypoglykemie, před p.o antidiabetiky, ketoacidóza, osmoterapie edému plic, nitrolební hypertenze, fosírovaná diuréza, před operací
Glc v 5% roztoku = isoosmolární
Glc 5-60%
Glyceroltrinitrát
organický nitrát
Účinek: uvolňují NO à aktivace proteinkinázy G à snížení koncentrace Ca à relaxace hladkého svalu.
Dilatace cév (à pokles TK, ↓ spotřeby O2 myokardu) i koronárek, zvýšení kolaterálního průtoku, stabilizace ateromových plátů
Užití: Přerušení akutního záchvatu AP, akutní srdeční selhání
FKinet: účinek během několika minut, trvá 20-30 minut
Podávání: sulinguálně, transdermálně. Akutně i i.v.
NÚ: často bolesti hlavy, palpitace, pokles TK s tachykardií až ortostatická hypotenze
KI: šok, hypotenze