lieciva M
Metformin
antidiabetikum, biguanid
Účinek: zvýšení citlivosti tkání (zejm. játra, svaly) k inzulinu (proto nutné zachování částečnné sekrece inzulinu v B-bb.pan.)
Snižuje vstřebávání GLU v GIT, ↓ glukoneogenezi v játrech,
↓ LDL a VLDL, zlepšuje reologické vlastnosti krve
Užití: léčba diabetu 2. typu (2. a 3. volby) (zejména u obézních a u hyperinzulinémie)
FKinet: T½= 10h, nežádoucí kumulace v GIT a slinách, vyločen nezměněn ledvinami
Podávání: p.o.
NÚ: ↑ toxicita než jiná antidiabetika, GIT potíže, kovová pachuť v ústech, nechutenství, ↓ hmotnosti, laktátová acidóza, ↓ B12, kys.list.
KI: Poruchy ledvin, kardiopulmonální insuficience
Nevyvolávají hypoglykémiià „antihyperglykemizující léčivo“
Nezvyšují chuť k jídlu
Methotrexát
imunosupresivum, cytostatikum
Účinek: antimetabolit kyseliny listové à brání syntéze DNA, RNA
Užití: Těžká psoriáza, revmatoidní polyartritida, Cronova choroba. Ve vysokých dávkách i ALL dětského věku, nehodgkinského lymfomu a osteosarkomu
Podávání: všechny cesty i intratékálně
NÚ: GIT, hematologie
KI:
Methyldopa
alfa2-sympatomimetikum
Účinek: metabolizován na falešný neurotransmiter, ten je méně účinný než noradrenalin
Užití: Antihypertenzivum – snižuje afterload, výhoda – udržuje glomerulární filtraci i průtok krve ledvinami (vhodné i u renální insuficience a v těhotenství). V dlouhodobé léčbe je vhodná kombinace s diuretiky (zabránění tvorby edémů)
NÚ: deprese sympatiku à ospalost, sucho v ústech, nazální kongesce, ortostáza, impotence. Rebound fenomen při vysazení.
KI: feochromocytom, nemoci jater
Metoprolol
selektivní β1-sympatolytikum bez vsa
Účinek: především na myokard, snižuje reninovou aktivitu
Užití: Angina pectoris, hypertenze (kde se příznivé uplatňuje snížení hladiny reninu)
FKinet: T½=3h
NÚ: Mohou vést k srdeční insuficienci, poruchám vedení vzruchu při silné bradykardii, hypotenze, bronchokonstrikce, zhoršení prokrvení DK, při ukončení léčby rebound fenomén. Nauzea, zvracení
KI: Bronchiální asthma, hypotenze, pokročilá srdeční nedostatečnost, významná bradykardie, AV-bloky vyššího stupně, diabetes
Neovlivňuje spektrum plazmatických lipidů
Metronidazol
imidazolové chemoterapeutikum
Účinek: inhibice replikace mikrobí DNA
Užití: Lék volby pro: Bacteroides fragilis, průjem pro Clostridium difficile, tetanus, bakteriální vaginóza. Dále pak u anareobních infekcí měkkých tkání, infekcí nitrobřišních a pánevních. Eradikace Helicobacter pylori
FKinet: p.o. výborné vstřabání z GIT, biologická dostupnost téměř 100%, výborní průnik do tkání a tekutin, metabolizace v játrech, vyloučení ledvinami, T½=8h
Podávání: p.o. po 12 h
NÚ: kovová pachuť v ústech, nauzea, zvracení, závratě, bolesti hlavy, poruchy spánku, deprese, dysurické potíže,puritus,urtika
KI: požívání alkoholu během léčby, I.trimestr (teratogenní), kojení
Morfin
opioidní analgetikum
Účinek: selektivní antagonista μ-opioidních receptorů
Užití: Analgetikum – akutní těžkozvladatelné bolesti, IM, fraktury, šok, operace, náročné diagnostické úkony, nádorová onemocnění, infaustní stavy. Potlačení dušnosti – asthma cardiale, edém plic. Antitusikum – (kašel ne, tam npř. kodein). Spastikum – zástava infekčních průjmů
FKinet: dobré vstřebání z GIT, značný first pass efekt
Podávání: kombinace s NSPZL, účinek 4h
NÚ: útlum dechu, nauzea, zvracení, závratě, obluzení, zhoršení nálady, svědění, zácpa, zvýšení tlaku v žlučových cestách, retence moče, hypotenze, vzácně delirium, po odeznění zesílení bolesti, deprese respirace plodu i při nízkých dávkách. Látková závislost!
KI: opatrnost při ↓ resp. rezervě – emfyzém, kyfoskolióza