109. UTEROTONIKA, TOKOLYTIKA
UTEROTONIKA
= vyvolávají nebo zesilují kontrakce myometria gravidní dělohy v období porodu ( ↑tonus dělohy, podporují relaxaci děložního hrdla )
užití: indukce porodu, zesílení slabých kontrakcí, profylaxe/léčba děložního krvácení z hypotonie dělohy
oxytocin
fce: kontrakce myometria gravidní dělohy při porodu ( ↑f a amplitudu), nerelaxuje děložní hrdlo, ejekce mléka při kojení, i.v. podání – vazodilatace a ↓KT, ↑natriurézu + zpětnou resorbci vody
mech.účinku: vazba na oxytocinové receptory ( otevření Ca2+kanálů, tvorba PG )
-dobré vstřebání z podkoží, svalu, nosní sliznicí ( NE střevní sliznicí )
NÚ: tetanická kontrakce dělohy ( asfyxie plodu ), retence vody s hyponatrémií, otoky
hypotenze matky, bradykardie plodu
-antagonisty jsou β2-SM
užití: indukce/urychlení porodu, podpora ejekce mléka
ergometrin, methylergometrin – námelové alkaloidy
-použití jako uterotonika ( ergotamin se nepoužívá, mnoho NÚ )
účinky: ↑kontrakce a tonus dělohy, stimulace motility GIT, vazokonstriktory
mech. účinku: stimulace α1-adrenergní a 5HT1D serotoninergní receptory myometria
-rychlé vstřebání odkudkoliv, mtb v játrech, účinek za 5-10 min ( trvá 2-6 hod )
NÚ: bolesti břicha, nauzea, tinitus, ↑KT, spazmus koronárních cév ( stenokardie )
užití: jako předchozí, + silné metrorhagie ( nedostatečná involuce dělohy v šestinedělí )
KO: v první a druhé době porodní
dinoproston, dinoprost – syntetické PG, užití: uterotonika, abortiva
mech.účinku: stimulace receptorů spřažených s G-proteinem ( uterotonika ↓cAMP )
kontrakce děložního těla, relaxace děložního hrdla, ↑tonu dělohy, zvyšují
dilatační schopnost děložního hrdla
-působí v celém období gravidity ( x oxytocin ) – KO: podání oxytocinu a dinoprostu/onu
užití: podpora zrání děložního hrdla před porodem, potrat, porod, zástava krvácení z děložní atonie
sulproston, carboprost – modifikované deriváty PG
+ PG stimulují motilitu GIT, ↑tt
NÚ: nauzea, zvracení, průjem, ↑tt, třesavka, ↓KT, bronchokonstrikce ( při i.v. )
TOKOLYTIKA
= tlumí kontrakce gravidní dělohy ( tlumení předčasných děložních kontrakcí při hrozím předčasném porodu, oslabení kontrakcí při hrozící hypoxii plodu )
ritodrin, hexoprenalin, fenoterol - β2 – SM
užití: tokolytika ( zklidnění předčasných kontrakcí ), léčba bronchiáního astmatu
prevence hypoxie plodu nadměrnými kontrakcemi
KO: eklampsie, DM, hyperthyreóza, poruchy srdečního rytmu
mech.účinku: stimulace β2-adr.receptory
účinky: periferní vazodilatace, třes, ↑glykémie, tachykardie ( reziduální β1 účinek )
-mtb játry ( 70-90% first pass efect ), vyloučeny ledvinami, prochází placentou
NÚ: tachykardie, arytmie, hyperglykémie, hypokalémie, edém plic, retinopatie novorozenců
atosiban – polypeptid podobný oxytocinu
=receptorový antagonista uterotonického účinku oxytocinu
NÚ: nauzea, zvracení, děložní hypotonie (↑ztráta krve ), méně než předchozí!!
užití: oddálení předčasného porodu