Choď na obsah Choď na menu
 


14. ZÁVISLOST ÚČINKU NA DÁVCE, TERAPEUTICKÁ ŠÍŘE, TERAPEUTICKÝ INDEX

24. 6. 2010

 

TERAPEUTICKÁ ŠÍŘE = rozdíl mezi střední dávkou letální a efektivní ( LD50 – ED50, u zvířat )

                                    rozdíl mezi střední dávkou toxickou a efektivní ( TD50 – ED50, u lidí )

 

ZÁVISLOST ÚČINKU NA DÁVCE

užití: informace o účinosti, bezpečnosti a selektivitě působení léčiv

( kvantitativní stupňovitá křivka udává hodnotu maximálního účinku, kvantální křivka nazanačuje variabilitu v senzitivitě odpovědí mezi jednotlivci )

 

a)kvantitativní ( stupňovitá křivka závislosti odpovědi léčiva na dávce )

-sledujeme velikost odpovědi v závislosti na podané dávce ( nutno znát farmakologickou účinnost – sílu a maximální účinek -odpověď

účinnost = koncentrace EC50 ( střední efektivní koncentrace ) nebo ED50 ( střední

                   účinná dávka ) nutná k dosažení 50% účinku

                -odráží afinitu léčiva k receptorům a výkonnost receptor-efektorových interakcí

klinický efekt léčiva -  závisí na jeho farmakologické účinnosti a výši maximálního účinku

                                    ( farmako účinnost důležitá pro určení dávky, max. účinek pro výběr

                                       léku )

-pro srovnání různých léčiv použijeme relativní farmakologickou účinnost = poměr mezi dávkami, které vyvolají kvantitativně stejný efekt

 

b)kvantální ( typ závislosti účinku na dávce )

-do grafu se vynáší kumulativní výskyt reakcí u velké skupiny v závislosti na log dávky

-vyjádřena mediánem ED50 ( dávka, která vyvolá odpověď u 50% subjektů ), LD50 ( vyvolá smrt u 50%subjektů ),TD50 ( vyvolá toxické účinky u 50% subjektů )

-užití pro získání informace o prahu bezpečnosti léčiva

 

TERAPEUTICKÝ INDEX = hodnota zohledňující terapeutickou účinnost a toxicitu léčiva

                                     -definována poměrem TD50/ED50 ( čím vyšší je hodnota poměru,

                                       tím je látka nebezpečnější ), u lidí stanoveno rozpětí mezi

                                       dávkou efektivní a toxickou!!