Choď na obsah Choď na menu
 


25. ANTIHYPERTENZIVA – PŘEHLED

24. 6. 2010

HYPERTENZE = opakované zvýšení krevního tlaku nad hodnoty 140/90 mmHg nebo vyšší alespoň při 2 ze 3 měření při 2 různých návštěvách

-postiženo cca 25% populace, nejčastější kardiovazkulární onemocnění

klasifikace hypertenze

1)esenciální ( primární ) – 95% hypertenzí, nejasná etiologie

2)sekundární ( symptomatická ) - ↑KT je symptomem primárního onemocnění

 

3)mírná ( = 140-159/ 90-99 mmHg, stupeň I )

4)středně závažná ( = 160-179/ 100-109 mmHg, stupeň II )

5)těžká ( = nad 180 / nad 110 mmHg, stupeň III )

6)izolovaná systolická hypertenze ( = nad 140 / pod 80 mmHg )

 

7)stadium 1 (stadium bez orágánových změn )

8)stadium 2 ( s orgánovými změnami, hypertrofií LK/proteinurií, bez poruchy funkce )

9)stadium 3 ( orgánové změny s poruchou funkce )

10)stadium 4 ( maligní hypertenze – je zde fibrinoidní nekróza arteriol – smrt do 1 roku u

                        90% pacientů, pokud se neléčí )

-hypertenze: větší prognostický význam má systolický KT, je RF pro ICHS,aterosklerózu

 

PŘEHLED FARMAKOTERAPIE

1)DIURETIKA

-deplece Na + ( tím dojde ke snížení intravazálního objemu a perferní cévní rezistence )

-potlačují retenci Na ( = to je účinek některých jiných antihypertenziv )

-používají se často v kombinaci

-thiazidová ( KO: poruchy funkce ledvin, gravidita/laktace )

                     -NÚ: deplece Na+,hyperlipoproteinémie, hypokalémie ( arytmie ),hypokalémie

-kličková – hlavně při hypertenzní krizi, i u pacientů se sníženou GF

-šetřící draslíkamilorid, spironolacton ( u pacientů s hyperurikémií, hypokalémií, gluk.

                           intolerancí, chronického srdečního selhání )

 

2)BLOKÁTORY KALCIOVÝCH KANÁLŮ

-relaxace hladkého arteriálního svalu a snížení prefiernín cévní rezistence ( blokují vvstup Ca2+ iontů do IC prostoru bb. – vyvolá kontrakci )

-nedělají retenci Na+ a vody

-nifendipin – NÚ:reflexní tachykardie ( nepoužívat )

-verapamil, dilthiazen – NÚ: bradykardie ( nedávat s β-blokátory – taky bradykardie )

NÚ: zácpa, bolesti hlavy, závratě, periferní edémy

-dobrá účinnost ( ↑se kombinací s ACE-inhibitory, β-blokátory, diuretiky )

 

 

3)DALŠÍ PŘÍMÁ VAZODILATANCIA

-vazodilatace hlavně arteriol ( méně vény ) blokují prostup Ca2+ do IC prostoru bb., nesnižují aktivitu S

-reflexní zvýšení KT možno inhibovat kombinací s β-blokátory

-nejsou antihypertenziva I.volby ( ↑nároky myokardu na kyslík – nehodí se u ICHS / plazmatickou hladinu reninu – zvyšují cévní rezistenci )

-hydralazin

-použití s diuretika a β-blokátory

NÚ: hydralazinový sy = revmatoidní stav podobný SLE ( více u žen ) – nutno vysadit lék

-minoxidil

-aktivuje K+kanály ( udělá hyperpolarizaci a tak relaxaci cév )

NÚ:hypertrichióza ( u 80%léčených, na různých místech těla, léčba alopoecie – 50%účinnost )

-diazoxid

NÚ:ischemie myokardu ( nehodí se k dlouhodobé léčbě ), léčba myligní hypertenze/krize…

-tokolytický efekt ( zastaví porod ), vyvolává hyperglykémii

-nitroprusid sodný

-užití: hypertenzní krize výhradně infuzní pumpou, monitorace KT ( účinek za 30 s )

-zvyšuje cGMP – uvolňuje NO

-dilatuje arterioly i venuly

NÚ: jeho metabolitem je kyanid ( dělá delirium a toxickou psychózu ), metb acidóza

-nepodávat dlouho ( prevencí intoxikace je podání cyanocobalaminu )

KO:urémie, gravidita

 

4)CENTRÁLNĚ PŮSOBÍCÍ LÁTKY ( ovlivňují S )

alfa-methyldopa

-jeho metabolit vytěsňuje NA z vezikul v neuronu ( snižuje stimulaci nervu )

-snižuje afterload ( snížení periferní cévní rezistence )

-vhodný u renální insuficience

užití: těhotenská hypertenze, hypertenze u astmatiků!!!

clonidin

-agonista α2-receptorů, vhodný u poškození ledvin

-NÚ:retence vody a iontů ( kombinovat ho s diuretiky )

-rebound fenomen!!!

rilmenidin, moxonidin – agonisté imidazolinových receptorů

 

5)β-BLOKÁTORY

-antagonisté β-adrenergních receptorů ( ↓aktivitu S )

indikace: léčba AP,arytmií, hypertenze

-propanolol,metipranolol,metoprolol,atenolol,acebutolol,nadolol,pindolol

-účinky pouze při chronickém podávání ( ↓KT blokádou β1-rec. na periferii )

-bradykardizující účinky + snižují srdeční akci

-kombinace s thiazidovými diuretiky / vazodilatancii ( z 30% účinek na 80% )

 

6)α-BLOKÁTORY

phenoxybenzamin, phentolamin

-neselektivní antagonisté α-receptorů

 -snižují periferní cévní rezistenci a zvyšují průtok krve většinou orgánů

NÚ: hyperreninémie, posturální hypotenze ( dilatace arteriol i venul )

Indikace:terapie feochromocytomu ( ne u hypertenze!!! )

prazosin

-selektivní α1-SL ( vazodilatace )

NÚ:posturální hypotenze, synkopa

-používat opět v kombinaci

 

7)SMÍŠENÍ ADRENERGNÍ ANTAGONISTÉ

labetalol

-vazodilatační účinek, stabilizuje membrány ( lok.anestetický účinek )

indikace:chronikcá hypertenze, hypertenzní krize, ICHS

NÚ:posturální hypotenze, mravenčení ve vlasech, bronchospazmus

 

8)INHIBITORY ENZYMU KONVERTUJÍCÍHO ANGIOTENZIN ( = ACE INHIBITORY )

užití: antihypertenziva, terapie srdečního selhání, IM

-↓morbiditu a mortalitu na CS onemocnění ( u DM )

účinky: inhibice ACE a tak zabraňují přeměně angiotenzinu I na angiotenzin II

              ACE nespecifický ( degraduje i řadu jiných látek ) – blok degradace bradykininu

             ( to způsobuje NÚ: suchý kašel, angioneurotický edém )

            ↓periferní cévní rezistence, vazodilatační účinek ( ↓KT )

            ↓hladinu plazmatického aldosteronu

             NEzrychlují srdeční akci a nemají metabolické účinky

-výhodné kombinovat s thiazidovými diuretiky – hypokalémie + ACE – blokem

 aldosteronu spíše hyperkalémie )

: hypotenze, hyperkalémie, suchý kašel, poruchy hlasu, angioedém, alergie na kůži,

        GIT potíže

zástupci: captopril, enalapril, lisinopril, quinapril, trandolapril, ramipril ( =Tritace ),fosinopril,

                benzapril, moexipril, cilazapril, imidapril

 

9)ANTAGONISTÉANGIOTENZINU II ( = SARTANY )

užití: antihypertenziva

účinky: antagonizují účinky angiotenzinu II na AT1-receptorech ( angiotenzin II – vazokon-

             striktor, stimuluje vyplavování NA/aldosteronu )

            sartany ↓celkovou periferní cévní rezistenci ( ↓preload/afterload )

            NEzvyšují c bradykininu ( nemají tolik NÚ jako ACE-inhibitory )

KO: gravidita ( stejně jako ACE-inhibitory )

zástupci: losartan ( = Lorista ),valsartan, irbesartan, candesartan ( proléčivo ) telmisartan,

               eprosartan