Choď na obsah Choď na menu
 


26. DIURETIKA

24. 6. 2010

=látky zvyšující vylučování moči ( působí hlavně specificky v ledvinách – ovlivňují transportní mechanismy a iontové kanály , některé působí extrarenálně – vazodilatačně a mohou se použít k léčbě hypertenze )

působení v:  PTacetazolamid ( slabé diuretikum, působí na ABR )

                               -mannitol ( osmotické diuretikum, strhává vodu a ionty )

                        HKfurosemid ( mohutné krátké působení )

                        DT thiazidinová (hydrochlorothiazid )

                            -sulfonamidová (chlorthalidon, metipamid )

                        SK-diuretika šetřící K ( amilorid – používá se v kombinaci )

                             -spironolakton ( antagonista aldosteronu )

indikace: léčba srdečního selhání, edémy, arteriální hypertenze, při intoxikacích

: poruchy iontové rovnováhy, ovlivnění DM, hyperurikémie, změny lipidového spektra

mechanismus účinku: diuretika pronikají do tubulární tekutiny a působí na luminární straně membrány v různých částech nefronu

PT – probíhá zde antiport e Na+ a H+ ( resorbce Na+ do lumen výměnou za H+, ovlivňován přítomností H+ ) – vznik H+ snižuje acetazolamid ( inhibitor karboanhydrázy )

-snížení tubulárního vstřebávání HCO3- ( spojeno se sníženou resorbcí Na+ a zvýšenou resorbcí Cl- ) a tak vzniká mtb acidóza

HK – působí zde kličková diuretika ( př.furosemid ) – snížení resorbce Na+ inhibicí kotransportního

systému Na+, 2Cl-,K+ ( dochází k narušené osmotické stratifikaci dřeně a ke snížené reabsorbci vody ve SK ), vylučované ionty na sebe vážou vodu ( vzniká hypokalcemická, hypochloremická mtb alkalóza

 DT – působí zde thiazidy( hydrochlorothiazid) a sulfonamidy (chlorthalidon )– snížení resorbce NaCl inhibicí kotransportu Na+ a Cl-

( tím se zvyšuje vylučování Na+,K+,Cl- ), thiazidy ale snižují vylučování Ca2+ (  X furosemid )

SK – působí zde diuretika šetřící K+ ( amilorid, triamteren, spironolacton ), působí na Na+,K+ kanály

,mají pouze mírný natriuretický účinek ( antagonisté aldosteronu!! – spironolakton inhibuje antagonisty aldosteronu v cytoplazmě a uzavírá tak sodíkové kanály, inhibicí protonových pump způsobuje mtb acidózu )

 

!!!-obecně diuretika snižují tubulární resorbci Na+ a vody ( následkem toho klesá plazmatický objem ) – zvyšuje se tím koloidně-osmotický tlak a to způsobí přitažení intersticiální tekutiny z extracelulárního prostoru  (tím se zmenší otoky ), pokud reakce velká dojde k aktivaci renin-angiotenzin-aldosteron

-diuretika mají vazodilatační efekt ( pokles KT ), zvýšená exkrece tekutin usnadňuje práci srdci ( pracuje proti menšímu odporu, je menší žilní návrat )

 

DIURETIKA PŮSOBÍCÍ V PROXIMÁLNÍM TUBULU

acetazolamid –malé působení, inhibitor karboanhydrázy

                           -indikace: glaukom ( snižuje nitrooční tlak )

                           -: mtb acidóza, hypokalémie

mannitol – osmotické diuretikum

                   -indikace: hypotenze ( snížená perfuze ledvin – ren.insuficience )

                                      u nemocných se zvýšeným intrakraniálním nebo nitroočním tlakem

                                    při intoxikaci barbituráty, analgetiky, psychotropními léky k navození forsírované

                                    diurézy

                 -: hypertonická dehydratace ( u dlouhodobého podání ),křeče, žízeň, tachykardie,

                          plicní edém, srdeční nedostatečnost

                -kontraindikace:  dehydratace, hypertenze, srdeční selhání

 

DIURETIKA PŮSOBÍCÍ V HENLEOVĚ KLIČCE ( = KLIČKOVÁ DIURETIKA )

furosemid – silný, krátkodobý, vazodilatační efekt

                       -indikace: plicní edém, městnavá srdeční insuficience, hypertonická krize, hyperkalcémie,

                                          intoxikace ( účinek za 10min po i.v., přetrvá 2-3hodiny )

                       -: poruchy vodní a iontové rovnováhy – hypokalémie, hypokalcémie, hypomagnezin.

( hypokalémie nebezpečná u : kardiaků, hypertoniků, při mtb.acidóze, jat.cirhózy, starších )

                                hypovolémie až dehydratace, hypotenze, hyperurikémie, GIT obtíže, exantémy,

                               poruchy krvetvorby, poruchy sluchu, četné lékové interakce ( se srdečními glykosidy,

                               soli lithia, zvýšení nefrotoxicity u jiných léčiv )

torasemid – působí až 6 hodin

etozolin

bumetanid

kys.etakrynová ( ani jeden z nich není v ČR registrován ) – ototoxická, více NÚ

 

DIURETIKA PŮSOBÍCÍ V DISTÁLNÍM TUBULU

-slabší, prodloužené působení oproti předchozím ( malý účinek při snížené funkci ledvin )

-působí zde thiazidy ( hydrochlorothiazid ) –indikace: hypertenze ( jen malé dávky! )               

                                                                                                         ( nebo jiná slabá diuretika s vazodilatačním

                                                                                                           účinkem – indapamid,metipamid,cicletanin,

                                                                                                           trichlormethazid )

                                                                                                          hyperkalciurie, osteoporóza, nefrogenní DI

                                                                                    -NÚ: slabost, křeče, impotence,mtb změny

                        sulfonamidy ( chlorthalidon )-prodloužený účinek na 2-3 dny

                                                                                 -indikace: chronické srdeční selhání, edémy

( možno kombinovat s furosemidem, kalium šetřícími diuretiky )

 

DIURETIKA PŮSOBÍCÍ VE SBĚRNÝCH KANÁLCÍCH

-slabá, výhody: snižují ztráty draslíku, neovlivňují nepříznivé spektrum lipidů

amiloridindikace: prevence hypokalémie při léčbě hypertenze, chron.srd.selhání, edémů

triamteren – podobné účinky, : tvorba ledvinných kamenů

spironolacton – výhodný u jaterní cirhózy, prim.hyperaldosteronismu, chron.srd.selhání

                             -: hyperkalémie, mtb.acidóza, gynekomastie, poruchy potence,u žen

                                       virilizace a mastodynie

eplerenon – v ČR neregistrovaný ( jsou indikovány u NYHA III – IV ) – snižují ztráty draslíku a

                         Blokáda působení aldosteronu ( blok fibrózy a remodelace myokardu )

canrenoát – v ČR neregistrovaný, i.v.

( nutno být opatrní při současném podávání ACE inhibitorů, NSA,B-blokátorů – zvyšují koncentraci K+

 

UŽITÍ DIURETIK: léčba srdečního selhání, edémy ( nemoci jater a ledvin )

ascites, periferní otoky u jaterní cirhózy – klid, restrikce sodíku, spironolacton ( někdy v kombinaci s

                                                                                  furosemidem ), NÚ:gynekomastie – potom nahradit spiro.

                                                                                  amiloridem

( nadávat diuretika u pacientů s horšící se renální, hepatální funkcí )

otoky u nefrotického syndromu – restrikce sodíku, furosemid ( do 500mg denně ),někdy vhodná

                                                                    kombinace s albuminem nebo osmotickým diuretikem

arteriální hypertenze – vhodná diuretika

mozkový edém,forsírovaná diuréza – osmotická diuretika ( mannitol )