Choď na obsah Choď na menu
 


32. NITRÁTY

24. 6. 2010

užití: léčba AP ( léčba akutní bolesti, profylaxe záchvatů ischémie )

účinky: vazodilatační působení ( uvolněním NO – aktivuje cytoplazmatickou guanylátcyklázu

a ovlivňuje přeměnu gunosintrifosfátu na cGMP ), NO vzniká z nitrátů

NO  - relaxace svalové bb.cévní stěny

        -periferie – cévní dilatace ( pokles žilního tonu a snížení žilního návratu, ↓potřeby

                           kyslíku myokardem – ústup anginózních bolestí )

                        -NÚ: posturální hypotenze, závratě

                          -vyšší dávky – dilatace arteriol ( klesá afterload, ↓KT – vznik reflexní tachykar.

                           proto vhodné kombinovat s β-blokátory )

       -srdce – podpora tvorby kolaterál, stabilizace ateromových plátů

                   -dilatace koronárních tepen při fixní stenóze ( redistribuce krve )

+vyvolávají mírnou dilataci bronchů, žlučových cest, dělohy, antiagregační působení

 

glyceroltrinitrát ( = nitroglycerin )

-podání subl.k přerušení akutního záchvatu ( tbl., sprej ), transdermálně ( působí déle, obejde játra ) – snadněji vzniká tolerance

-účinky:minuty ( trvá 20-30 min )

 

isosorbiddinitrát

-léčba chronické AP,

-mtb v játrech ( vzniká isosorbid 2-mononitrát/5-mononitrát )

-podání subl. ( účinek 2-3x delší než nitroglycerin ),p.os účinek až za 30-60 min ( vydrží 6-8 hodin )

 

isosorbid 5-mononitrát

-nevstřebává se p.os, vysoká bio dostupnost ( dobrá absorbce ve střevě )

-účinek za desítky minut, trvá 6-12 hodin

-léčba chronické ICHS, NE léčba záchvatu!!

 

-subl.formy působí rychle, krátce ( léčba záchvatů, před fyz.aktivitou )

-retardované formy ( dlouhodobá léčba st.AP, zvýšení tolerance )

-tolerance – snaha jí zabránit ( podání nitrátů pouze ráno a večer )

-i.v. podání při nest. AP, selhání LK, IM, hypertenzní krize

: bolesti hlavy, palpitace, tachykardie, posturální hypotenze, ↑nitroočního tlaku,

        vzácně methemoglobinémie

KO: šok s hypovolémií při výrazné hypotenzi

-podobné účinky jako nitráty mají: sidnoniminy ( molsidomin ) – k uvolnění NO nepotřebují SH-skupinu ( ↓riziko vzniku tolerance ), užití: p.os profylaxe AP, i.v. akutní srdeční selhání/

akutní forma ICHS, hypertenzní krize

                                                         nitroprusid sodný – také nepotřebuje SH-skupinu