32. NITRÁTY
užití: léčba AP ( léčba akutní bolesti, profylaxe záchvatů ischémie )
účinky: vazodilatační působení ( uvolněním NO – aktivuje cytoplazmatickou guanylátcyklázu
a ovlivňuje přeměnu gunosintrifosfátu na cGMP ), NO vzniká z nitrátů
NO - relaxace svalové bb.cévní stěny
-periferie – cévní dilatace ( pokles žilního tonu a snížení žilního návratu, ↓potřeby
kyslíku myokardem – ústup anginózních bolestí )
-NÚ: posturální hypotenze, závratě
-vyšší dávky – dilatace arteriol ( klesá afterload, ↓KT – vznik reflexní tachykar.
proto vhodné kombinovat s β-blokátory )
-srdce – podpora tvorby kolaterál, stabilizace ateromových plátů
-dilatace koronárních tepen při fixní stenóze ( redistribuce krve )
+vyvolávají mírnou dilataci bronchů, žlučových cest, dělohy, antiagregační působení
glyceroltrinitrát ( = nitroglycerin )
-podání subl.k přerušení akutního záchvatu ( tbl., sprej ), transdermálně ( působí déle, obejde játra ) – snadněji vzniká tolerance
-účinky:minuty ( trvá 20-30 min )
isosorbiddinitrát
-léčba chronické AP,
-mtb v játrech ( vzniká isosorbid 2-mononitrát/5-mononitrát )
-podání subl. ( účinek 2-3x delší než nitroglycerin ),p.os účinek až za 30-60 min ( vydrží 6-8 hodin )
isosorbid 5-mononitrát
-nevstřebává se p.os, vysoká bio dostupnost ( dobrá absorbce ve střevě )
-účinek za desítky minut, trvá 6-12 hodin
-léčba chronické ICHS, NE léčba záchvatu!!
-subl.formy působí rychle, krátce ( léčba záchvatů, před fyz.aktivitou )
-retardované formy ( dlouhodobá léčba st.AP, zvýšení tolerance )
-tolerance – snaha jí zabránit ( podání nitrátů pouze ráno a večer )
-i.v. podání při nest. AP, selhání LK, IM, hypertenzní krize
NÚ: bolesti hlavy, palpitace, tachykardie, posturální hypotenze, ↑nitroočního tlaku,
vzácně methemoglobinémie
KO: šok s hypovolémií při výrazné hypotenzi
-podobné účinky jako nitráty mají: sidnoniminy ( molsidomin ) – k uvolnění NO nepotřebují SH-skupinu ( ↓riziko vzniku tolerance ), užití: p.os profylaxe AP, i.v. akutní srdeční selhání/
akutní forma ICHS, hypertenzní krize
nitroprusid sodný – také nepotřebuje SH-skupinu