Choď na obsah Choď na menu
 


35. KARDIOTONIKA

24. 6. 2010

= látky zvyšující sílu kontrakce myokardu ( pozitivně inotropní účinek )

-patří sem především srdeční glykosidy ( = digitalisové glykosidy )

 

SRDEČNÍ GLYKOSIDY ( = DIGITALIXOVÉ GLYKOSIDY )

-přirozeně se vyskytující látky v R, obsahují steroidní jádro spojené s laktonovým kruhem

( tzv.AGLYKON – podmínka kardiotonického působení ) + glykosidicky vázané cukry ( digoxin )

 

digoxin

mech. účinku: selektivní vazba na membrány kardiomyocytů ( inhibuje α-podjednotku Na+/K+/ATPázy )-tak dochází ke ↑c Na+ a ↓c K+ uvnitř bb. ( snižuje se membránový potenciál a usnadňuje se vznik spontánních AP ), ↑Na+ následován ↑Ca2+ do bb. ( tím se zvyšuje síla kontrakce ), + diuretické působení, podporují účinky PS / tlumí S

-terapeutický účinek při blokádě 20-40% enzymu ( nad 40% projevy toxicity )

-úzké terapeutické rozmezí ( nutno monitorovat v plazmě: norma = 0,5-0,8ng/ml )

účinky: + inotropní, negativně chronotropní ( zpomaluje tvorbu vzruchu v SA uzlu ),

            negativně dromotropní ( zpomaluje AV vedení ), +bathmotropní ( zvýšení

            dráždivosti síní a komor ), snižuje aktivitu renin-angiotenzinového systému

( NEvyvolává tachykardii a hypotenzi )

intoxikace: vznikají často u starších, při hypokalémii, hypoxémii, snížení renálních funkcí, interakcích  (chinidin, amiodaron, propafenon, verapamil, soli Ca )

-při intoxikaci přerušit léčbu + korekce hypokalémie, hospitalizaci při vážné ( možno podat antidigoxin = protilátka proti digoxinu, 30 000,-!!! – 1ampule!!! )

-podání i.v. ( účinek za 15 min, 2-3 hodiny ), p.os ( účinek za 6 hodin )

-vazba na proteiny 20-40%, vyloučen ledvinami ( bio poločas 35-40 hod, vylučování trvá až 10 dnů )

užití: léčba srdečního selhání provázeného fiS s rychlým převodem na komory

          chronické srdeční selhání s dyfcí LK a FiS

-užití v kombinaci s diuretiky, ACE-inhibitory

-podání 1xdenně, dávka: 0,125-0,250mg/den

-zlepšuje symptomy, ale nesnižuje mortalitu ( x ACE-inhibitory )

KO: diastolická dysfce LK, bradykardie, AV-blokády, sick sinus sy, WPW-sy, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, hypokalémie a hyperkalcémie, akutní srdeční selhání při IM

: GIT potíže ( nechutenství, nauzea, zvracení ), cefalea, desorientace, zrakové poruchy, zmatenost, bradykardie ( prodloužení PQ ), poruchy srdečního rytmu ( extrasystoly, AV-blokády,arytmie )

 

digitoxin

-kratší eliminační poločas, biotransformace v játrech