35. KARDIOTONIKA
= látky zvyšující sílu kontrakce myokardu ( pozitivně inotropní účinek )
-patří sem především srdeční glykosidy ( = digitalisové glykosidy )
SRDEČNÍ GLYKOSIDY ( = DIGITALIXOVÉ GLYKOSIDY )
-přirozeně se vyskytující látky v R, obsahují steroidní jádro spojené s laktonovým kruhem
( tzv.AGLYKON – podmínka kardiotonického působení ) + glykosidicky vázané cukry ( digoxin )
digoxin
mech. účinku: selektivní vazba na membrány kardiomyocytů ( inhibuje α-podjednotku Na+/K+/ATPázy )-tak dochází ke ↑c Na+ a ↓c K+ uvnitř bb. ( snižuje se membránový potenciál a usnadňuje se vznik spontánních AP ), ↑Na+ následován ↑Ca2+ do bb. ( tím se zvyšuje síla kontrakce ), + diuretické působení, podporují účinky PS / tlumí S
-terapeutický účinek při blokádě 20-40% enzymu ( nad 40% projevy toxicity )
-úzké terapeutické rozmezí ( nutno monitorovat v plazmě: norma = 0,5-0,8ng/ml )
účinky: + inotropní, negativně chronotropní ( zpomaluje tvorbu vzruchu v SA uzlu ),
negativně dromotropní ( zpomaluje AV vedení ), +bathmotropní ( zvýšení
dráždivosti síní a komor ), snižuje aktivitu renin-angiotenzinového systému
( NEvyvolává tachykardii a hypotenzi )
intoxikace: vznikají často u starších, při hypokalémii, hypoxémii, snížení renálních funkcí, interakcích (chinidin, amiodaron, propafenon, verapamil, soli Ca )
-při intoxikaci přerušit léčbu + korekce hypokalémie, hospitalizaci při vážné ( možno podat antidigoxin = protilátka proti digoxinu, 30 000,-!!! – 1ampule!!! )
-podání i.v. ( účinek za 15 min, 2-3 hodiny ), p.os ( účinek za 6 hodin )
-vazba na proteiny 20-40%, vyloučen ledvinami ( bio poločas 35-40 hod, vylučování trvá až 10 dnů )
užití: léčba srdečního selhání provázeného fiS s rychlým převodem na komory
chronické srdeční selhání s dyfcí LK a FiS
-užití v kombinaci s diuretiky, ACE-inhibitory
-podání 1xdenně, dávka: 0,125-0,250mg/den
-zlepšuje symptomy, ale nesnižuje mortalitu ( x ACE-inhibitory )
KO: diastolická dysfce LK, bradykardie, AV-blokády, sick sinus sy, WPW-sy, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, hypokalémie a hyperkalcémie, akutní srdeční selhání při IM
NÚ: GIT potíže ( nechutenství, nauzea, zvracení ), cefalea, desorientace, zrakové poruchy, zmatenost, bradykardie ( prodloužení PQ ), poruchy srdečního rytmu ( extrasystoly, AV-blokády,arytmie )
digitoxin
-kratší eliminační poločas, biotransformace v játrech