38. NÁMELOVÉ ALKALOIDY
- patří do skupiny přímo působících sympatolytik!!!
( = přímá blokáda adrenergních receptorů ), podskupina α-sympatolytika ( blokáda α-adrenergních receptorů )
námelové alkaloidy = nejdéle používaná skupina neselektivních α-sympatolytik!!!
-obsažené v námelu Secale cornutum, deriváty kyseliny lysergové
účinky: blokují α-adrenergní receptory
uterotonický účinek ( = léky používané k posílení kontrakcí děložního svalstva )
mají vlastní α-sympatomimetické účinky
ovlivňují receptory pro SER,DOP
užití: antimigrenika ( agonisté na 5HT1d rec ) , uterotonika (antagonisté 5HT1d )
polosyntetické dihydrované námelové alkaloidy:
dihydroergotamin - působí jako parciální agonista na α-adrenergních receptorech
(α-adrenolytické a vlastní α-sympatomimetické účinky ),blokuje
SER receptory,užití: profylaxe migrén ( u vegetativních dysregulací)
dihydroergotoxin – směs 3 alkaloidů (dihydroergo – cristin/cornin/cryptin )
-antagonista na α-receptorech, antagonista SER/DOP
-užití: funkční a organické poruchy centr./perif. prokrvení
dihydroergocristin - jako 1.stále uživatelný k léčbě hypertenze ( slabý efekt – užití v
kombinaci s diuretikem a reserpinem/etofylinem/esculinem/
rutosidem )
nicergolin – syntetický derivát alkaloidů ( dobrý průnik do CNS )
-silné α-adrenolytické účinky ( ↓i agregaci trombocytů ), příznivě ovlivňuje
E mtb v CNS, ↑utilizaci glc, zlepšuje mikrocirkulaci
-užití: psychické poruchy ve stáří, ↓tinnitu a závratí při poruchách prokrvení
CNS , akutní/chronické poruchy prokrvení DK