Choď na obsah Choď na menu
 


51. LOKÁLNÍ ANESTETIKA

25. 6. 2010

= látky blokující vedení vzruchu senzitivními neurony ( vyvolávají tím místní znecitlivění )

1.známé lokální anestetikum = kokain

-patří sem esterová ( kratší účinek ) a amidová LA ( dnes častěji používaná )

-v podstatě lokální analgetika ( tlumí bolest, ne možnost volních pohybů )

-některá lze použít také systémově jako antiarytmika ( blokují Na2+ kanály )

-účinnost LA je závislá na pH ( kyselá schopna prostupovat nervovými vlákny )

 

mechanismus účinku:

-blokádou Na2+ kanálu zvyšují práh excitability a snižují rychlost vzesptupu AP ( klesá vedení vzruchu )

-čím více jsou Na2+ otevřeny, tím větší je jejich blokáda

-nástup účinku při blokádě min.80% Na-kanálů

-lipofilnější a menší molekuly mají rychlejší a větší účinek

-LA dobře působí v tenkých nemyelinizovaných vláknech ( 1)ovlivněna vegetativní vlákna, 2)senzitivní vlákna, 3)motorická vlákna )

-na CNS působí dráždivě ( vyšší koncentrace ochrnují činnost CNS ), snižují kontraktilitu myokardu  (antiarytmika ), dilatují arterioly, spazmolytický vliv na hladké svaly

-LA často podávaná injekčně k místu, které chceme znecitlivět ( délka účinku závisí na rychlosti absorbce – chceme ji  prodloužit – přidáme k LA vazokonstrikční látky – A/NA )

-účinek začíná cca za 5 minut

 

esterová LA

-malá vazba na plazmatické bílkoviny, rozštěpena esterázami v plazmě ( krátký bio poločas)

 

amidová LA

-velká vazba na proteiny plazmy, metb v játrech hydrolýzou ( delší bio poločas )

 

NÚ LA: systémová toxicita ( CNS – ospalost/euforie, nervozita, hučení v uších, zamlžené vidění, zvracení, parestezie, nystagmus, ztuhlost jazyka a okolí, křeče a koma – nutno podat řízené dýchání a kyslík, u křečí diazepam ), CS – bradykardie, hypotenze – někdy selhání oběhu – podat adrenalin, atropin ), jiné – maligní hypertermie ( vzácně ), nápich nervu, cévy

metHb – po prilocainu ( podat methylenovou modř ), alergie – podat adrenalin

 

vazokonstrikční přísada – zpomaluje absorbci LA ( snížení NÚ, prodloužení anestezie )

, sníží se krvácení v místě výkonu, nemusí se použít tolik LA

-používá se adrenalin, noradrenalin ( namá překročit 500µg )

: ischemie, nekróza, palpitace, arytmie, růst KT

-NE používá se u subarachnoidální anestezie!!!

KO: současná terapie inhibitory MAO, tricyklických antidepresiv ( riziko vzniku ↑↑KT )

ROZDĚLENÍ LOKÁLNÍ ANESTEZIE

A)topická – LA v roztoku, masti, gelu na kůži/sliznici ( po průchodu kůží k nervům – znecitlivění ), přídání vazokonstrikční přísady, možno použít většinu LA

B)infiltrační – látka s.c., působení na drobné nervy v okolí aplikace, nízké c LA a vaz.přísady

C)svodná anestezie – LA aplikováno do přítomnosti nervových kmenů, použití vyšších c LA

                                   i vazok.látky ( tlusté nervové svazky )

                                   -př: epidurální anestezie

                                   = regionální anestezie

D)subarachnoidální anestezie –aplikace několika ml LA do páteřního kanálu ( L3-L4 )

                                                    -nedávat k tomu vazokonstrikční přísadu!!!

                                                    -hypotenze znecitlivěné oblasti, dobře polohovat

                                                    -pozor,aby se nedostalo LA do C3-C4  (útlum dechu!)

E)intravenózní podání LABierova i.v.LA – anestezie odkrvené HK, relaxace hladkých

                                             svalů při kolice

další užití LA: antiarytmika, profylaxe hypotenzní reakce při tracheální intubaci, antibronchospastické působení

 

esterová LA

procain – slouží jako referenčí látka pro porovnávání, krátkodobé

               -infiltrační, svodná LA

               -zvyšuje účinky periferních myorelaxancií

chlorprocain

tetracain – toxický!

benzocain – topická anestezie

cocain – vazokonstrikce a hypertenze ( x ostatní LA ), nepoužívá se ( návykový )

 

amidová LA

-nejpoužívanější, málo alergií

trimecain – všechny typy anestezie, antiarytmikum

lidocain - -infiltrační a svodná LA, topická, , antiarytmikum

mepivacain – ve stomatologii

bupivacain – všechny typy LA ( ne moc u topické ), kardiotoxický!

levobupivacain – NE k i.v., ke svodné a infiltrační LA

etidocain

prilocain – topická LA

ropivacain – anestezie, tlumí bolest

articain – stomatologie, chirurgie při KO ostatních

cinchocain – nejúčinější a netoxičtější LA!