51. LOKÁLNÍ ANESTETIKA
= látky blokující vedení vzruchu senzitivními neurony ( vyvolávají tím místní znecitlivění )
1.známé lokální anestetikum = kokain
-patří sem esterová ( kratší účinek ) a amidová LA ( dnes častěji používaná )
-v podstatě lokální analgetika ( tlumí bolest, ne možnost volních pohybů )
-některá lze použít také systémově jako antiarytmika ( blokují Na2+ kanály )
-účinnost LA je závislá na pH ( kyselá schopna prostupovat nervovými vlákny )
mechanismus účinku:
-blokádou Na2+ kanálu zvyšují práh excitability a snižují rychlost vzesptupu AP ( klesá vedení vzruchu )
-čím více jsou Na2+ otevřeny, tím větší je jejich blokáda
-nástup účinku při blokádě min.80% Na-kanálů
-lipofilnější a menší molekuly mají rychlejší a větší účinek
-LA dobře působí v tenkých nemyelinizovaných vláknech ( 1)ovlivněna vegetativní vlákna, 2)senzitivní vlákna, 3)motorická vlákna )
-na CNS působí dráždivě ( vyšší koncentrace ochrnují činnost CNS ), snižují kontraktilitu myokardu (antiarytmika ), dilatují arterioly, spazmolytický vliv na hladké svaly
-LA často podávaná injekčně k místu, které chceme znecitlivět ( délka účinku závisí na rychlosti absorbce – chceme ji prodloužit – přidáme k LA vazokonstrikční látky – A/NA )
-účinek začíná cca za 5 minut
esterová LA
-malá vazba na plazmatické bílkoviny, rozštěpena esterázami v plazmě ( krátký bio poločas)
amidová LA
-velká vazba na proteiny plazmy, metb v játrech hydrolýzou ( delší bio poločas )
NÚ LA: systémová toxicita ( CNS – ospalost/euforie, nervozita, hučení v uších, zamlžené vidění, zvracení, parestezie, nystagmus, ztuhlost jazyka a okolí, křeče a koma – nutno podat řízené dýchání a kyslík, u křečí diazepam ), CS – bradykardie, hypotenze – někdy selhání oběhu – podat adrenalin, atropin ), jiné – maligní hypertermie ( vzácně ), nápich nervu, cévy
metHb – po prilocainu ( podat methylenovou modř ), alergie – podat adrenalin
vazokonstrikční přísada – zpomaluje absorbci LA ( snížení NÚ, prodloužení anestezie )
, sníží se krvácení v místě výkonu, nemusí se použít tolik LA
-používá se adrenalin, noradrenalin ( namá překročit 500µg )
NÚ: ischemie, nekróza, palpitace, arytmie, růst KT
-NE používá se u subarachnoidální anestezie!!!
KO: současná terapie inhibitory MAO, tricyklických antidepresiv ( riziko vzniku ↑↑KT )
ROZDĚLENÍ LOKÁLNÍ ANESTEZIE
A)topická – LA v roztoku, masti, gelu na kůži/sliznici ( po průchodu kůží k nervům – znecitlivění ), přídání vazokonstrikční přísady, možno použít většinu LA
B)infiltrační – látka s.c., působení na drobné nervy v okolí aplikace, nízké c LA a vaz.přísady
C)svodná anestezie – LA aplikováno do přítomnosti nervových kmenů, použití vyšších c LA
i vazok.látky ( tlusté nervové svazky )
-př: epidurální anestezie
= regionální anestezie
D)subarachnoidální anestezie –aplikace několika ml LA do páteřního kanálu ( L3-L4 )
-nedávat k tomu vazokonstrikční přísadu!!!
-hypotenze znecitlivěné oblasti, dobře polohovat
-pozor,aby se nedostalo LA do C3-C4 (útlum dechu!)
E)intravenózní podání LA – Bierova i.v.LA – anestezie odkrvené HK, relaxace hladkých
svalů při kolice
další užití LA: antiarytmika, profylaxe hypotenzní reakce při tracheální intubaci, antibronchospastické působení
esterová LA
procain – slouží jako referenčí látka pro porovnávání, krátkodobé
-infiltrační, svodná LA
-zvyšuje účinky periferních myorelaxancií
chlorprocain
tetracain – toxický!
benzocain – topická anestezie
cocain – vazokonstrikce a hypertenze ( x ostatní LA ), nepoužívá se ( návykový )
amidová LA
-nejpoužívanější, málo alergií
trimecain – všechny typy anestezie, antiarytmikum
lidocain - -infiltrační a svodná LA, topická, , antiarytmikum
mepivacain – ve stomatologii
bupivacain – všechny typy LA ( ne moc u topické ), kardiotoxický!
levobupivacain – NE k i.v., ke svodné a infiltrační LA
etidocain
prilocain – topická LA
ropivacain – anestezie, tlumí bolest
articain – stomatologie, chirurgie při KO ostatních
cinchocain – nejúčinější a netoxičtější LA!