Choď na obsah Choď na menu
 


52. MYORELAXANCIA

24. 6. 2010

PERIFERNÍ ( = KURAREFORMNÍ LÁTKY )

= látky blokující spazmy kosterních svalů periferním mechanismem ( zásah na neurosvalovém spojení, snižují svalový tonus – relaxace PPS )

-nepůsobí na hladké svaly

nervosvalová ploténka – mediátorem ACH ( působí na nikotinové Nm-receptory )-↑permeability pro Na+/K+ ( ploténkový potenciál ) – pokud potenciál dostatečný – šíří se AP po svalovém vláknu ( sval se kontrahuje ), ACH rychle rozložen ACHE

botulotoxin – působí presynapticky ( změní uvolňování ACH z nervového zakončení )

periferní myorelaxancia – působí na úrovní postsynaptickým Nm-rec!!!

dantrolen – působí postsynapticky ( snižuje uvolnění Ca2+ ze sark.retikula )

-kvartérní amoniové sloučeniny podobné ACH ( neprostupují HEB, podání i.v.

-po celou dobu působení zachováno vědomí a schopnost vnímat bolest!!!

NÚ: zástava dechu obrnou dýchacích svalů, vyplavení histaminu ( pokles KT, bronchokonstrikce, salivace ), prodloužení účinku při poruchách fce jater a ledvin, myopatiemi

LI: s BKK, CA, atb, inhibitory ACHE, lok.anestetika, β-blokátory, antiarytmika,diuretika,soli lithia, kortikosteroidy

užití: chirurgické obory

 

a)kompetitivní myorelaxancia ( = nedepolarizující )

-účinky: obsazují Nm-receptory a zabraňují tak účinku ACH ( nutno blokovat 70-80%rec)

+některé blokují uvolńování ACH, uvolňují histamin ze žírných bb

projevy: relaxace svalů hlavy a krku první, potom prsty a končetiny od perferie k trupu ( zotavení svalů v opačném pořadí )

-sama nevyvolávají depolarizaci

=pachykurarové látky

-inhibitory ACHE ( neostigmin ) – nahomadění ACH ( schopen vytěšnit myorelaxancia z vazby )-antidota!!!

tubocurarin, gallamin, atracurium, cisatracurium, mivacurium, alcocurium

užití: dlouhé operace ( + zajištění řízeného dýchání ), dg.myastenia gravis

 

b)nekompetitivní myorelaxancia ( = depolarizující )

účinky: 1)fáze působí jako ACH – depolarizace a kontrakce( = svalové záškuby na počátku

            podání ), 2)přetrvávající depolarizace vede k ztrátě elektické dráždivosti ( = depola-

            rizační blokáda ) – už na Nm-rec nepůsobí ani ACH

projevy: svalové záškuby a potom relaxace, relaxace na končetinách, krk, břicho a hlava nakonec

-není odstranitelná inhibitory ACHE ( naopak zesílena )-až 2)fáze může být zmírněna

=leptokurarové látky

 

suxamthonium

-účinek za 1min ( trvá jen 5-10 min – odstranění plazmatickou cholineseterázou )

NÚ:zástava dechu, zvýšení K+ ( arytmie ), zvýšení nitrolebního a nitroočního tlaku, bolest svalů, maligní hypertermie ( často při kombinaci s halotanem = CA – podat dantrolen, chladit)

KO:glaukom, + inhibitory ACHE

užití: rychlé zákroky (intubace, endoskopie ), křeče, u umělé plicní ventilace ( snížení rezistence hrudníku ), terapie intoxikací, ECT

decamethonium

 

látky snižující spasticitu PPS jiným mechanismem

botulotoxin užití : účinek týdny až měsíce ( blefarospazmus, hemifaciální spazmy,

                                  odstraňování vrásek )

dantrolenužití: spazmy u iktů, sclerosis multiplex, maligní neuroleptický sy, maligní

                             hypertermie ( vzestup Ca2+ v myocytech a blok zpětného vstupu do sarko-

                             plazmatického retikula, hypertermie + mtb acidóza )

 

CENTRÁLNÍ

=látky vyvolávající svalovou relaxaci působením v míše/ CNS ( snižují klidový tonus svalů bez omezení jejich volní kontrakce )

NÚ:posturální nestabilita, útlum CNS ( ospalost, zmatenost )

-poškození mozku a míchy mohou způsobovat spasticitu PPS ( bolestivé, omezuje pohyb)

baclofen – agonista na GABA B - receptorech ( presynapticky, tlumí uvolňování NT )

                 -užití: scleroxis multiplex, poranění míchy při porodním poškození mozku

benzodiazepiny – tetrazepam, diazepam, clonazepam

-často kombinace centrálního myorelaxancia a analgetika