52. MYORELAXANCIA
PERIFERNÍ ( = KURAREFORMNÍ LÁTKY )
= látky blokující spazmy kosterních svalů periferním mechanismem ( zásah na neurosvalovém spojení, snižují svalový tonus – relaxace PPS )
-nepůsobí na hladké svaly
nervosvalová ploténka – mediátorem ACH ( působí na nikotinové Nm-receptory )-↑permeability pro Na+/K+ ( ploténkový potenciál ) – pokud potenciál dostatečný – šíří se AP po svalovém vláknu ( sval se kontrahuje ), ACH rychle rozložen ACHE
botulotoxin – působí presynapticky ( změní uvolňování ACH z nervového zakončení )
periferní myorelaxancia – působí na úrovní postsynaptickým Nm-rec!!!
dantrolen – působí postsynapticky ( snižuje uvolnění Ca2+ ze sark.retikula )
-kvartérní amoniové sloučeniny podobné ACH ( neprostupují HEB, podání i.v.
-po celou dobu působení zachováno vědomí a schopnost vnímat bolest!!!
NÚ: zástava dechu obrnou dýchacích svalů, vyplavení histaminu ( pokles KT, bronchokonstrikce, salivace ), prodloužení účinku při poruchách fce jater a ledvin, myopatiemi
LI: s BKK, CA, atb, inhibitory ACHE, lok.anestetika, β-blokátory, antiarytmika,diuretika,soli lithia, kortikosteroidy
užití: chirurgické obory
a)kompetitivní myorelaxancia ( = nedepolarizující )
-účinky: obsazují Nm-receptory a zabraňují tak účinku ACH ( nutno blokovat 70-80%rec)
+některé blokují uvolńování ACH, uvolňují histamin ze žírných bb
projevy: relaxace svalů hlavy a krku první, potom prsty a končetiny od perferie k trupu ( zotavení svalů v opačném pořadí )
-sama nevyvolávají depolarizaci
=pachykurarové látky
-inhibitory ACHE ( neostigmin ) – nahomadění ACH ( schopen vytěšnit myorelaxancia z vazby )-antidota!!!
tubocurarin, gallamin, atracurium, cisatracurium, mivacurium, alcocurium
užití: dlouhé operace ( + zajištění řízeného dýchání ), dg.myastenia gravis
b)nekompetitivní myorelaxancia ( = depolarizující )
účinky: 1)fáze působí jako ACH – depolarizace a kontrakce( = svalové záškuby na počátku
podání ), 2)přetrvávající depolarizace vede k ztrátě elektické dráždivosti ( = depola-
rizační blokáda ) – už na Nm-rec nepůsobí ani ACH
projevy: svalové záškuby a potom relaxace, relaxace na končetinách, krk, břicho a hlava nakonec
-není odstranitelná inhibitory ACHE ( naopak zesílena )-až 2)fáze může být zmírněna
=leptokurarové látky
suxamthonium
-účinek za 1min ( trvá jen 5-10 min – odstranění plazmatickou cholineseterázou )
NÚ:zástava dechu, zvýšení K+ ( arytmie ), zvýšení nitrolebního a nitroočního tlaku, bolest svalů, maligní hypertermie ( často při kombinaci s halotanem = CA – podat dantrolen, chladit)
KO:glaukom, + inhibitory ACHE
užití: rychlé zákroky (intubace, endoskopie ), křeče, u umělé plicní ventilace ( snížení rezistence hrudníku ), terapie intoxikací, ECT
decamethonium
látky snižující spasticitu PPS jiným mechanismem
botulotoxin – užití : účinek týdny až měsíce ( blefarospazmus, hemifaciální spazmy,
odstraňování vrásek )
dantrolen – užití: spazmy u iktů, sclerosis multiplex, maligní neuroleptický sy, maligní
hypertermie ( vzestup Ca2+ v myocytech a blok zpětného vstupu do sarko-
plazmatického retikula, hypertermie + mtb acidóza )
CENTRÁLNÍ
=látky vyvolávající svalovou relaxaci působením v míše/ CNS ( snižují klidový tonus svalů bez omezení jejich volní kontrakce )
NÚ:posturální nestabilita, útlum CNS ( ospalost, zmatenost )
-poškození mozku a míchy mohou způsobovat spasticitu PPS ( bolestivé, omezuje pohyb)
baclofen – agonista na GABA B - receptorech ( presynapticky, tlumí uvolňování NT )
-užití: scleroxis multiplex, poranění míchy při porodním poškození mozku
benzodiazepiny – tetrazepam, diazepam, clonazepam
-často kombinace centrálního myorelaxancia a analgetika