Choď na obsah Choď na menu
 


53. ANTIPARKINSONIKA

24. 6. 2010

Parkinsonova nemoc = neurologická extrapyramidová porucha způsobená neurodegenerací DOP neuronů ( obsahují Lewiho tělíska ) v subst.nigra, BG ( ncl.caudatus/putamen/pallidum )

etio: neznámá ( možná vliv neurotoxických vlivů, genetika )

X

Parkinsonský syndrom

= druhotně vzniklé symptomy ( virová encephalitida, cerebrovazkulární poruchy, anoxie při

úrazech/otravách, léky-neuroleptika )

( D1-excitační receptory, D2-inhibiční receptory )

příznaky: ztráta kontroly nad volními pohyby

                hypokineze

                svalová rigidita

                tremor ( mizí pouze ve spánku )

antiparkinsonika: snaha posílit DOP funkce a oslabit ACH funkce!!!

 

DOPAMINERGNÍ LÉKY

levodopa = prekurzor dopaminu ( = L-dopa )

-dop neprochází HEB, L-dopa ano

-ze střeva krví přes HEB do mozku ( v neuronech dekarboxylace na DOP ) – takto pouze 1%

-zbylých 99% přeměna na DOP už po cestě ( díky MAO, COMT ) – důsledkem jsou NÚ!!

NÚ: ( zabráníme jim současným podáním:

1) antagonisty D2-rec. = domperidonem

2)periferními inhibitory DOPA-dekarboxylázy = carbidopa/benserazid

3)periferní inhibitory COMT = tolcapon / entacapon

 

selektivní inhibitory MAO-B =selelgilin/caroxazon  (MAO-B fce:biodegradace DOP v moz )

stimulace DOP recept. = bromocriptin/lisurid/pergolid/pramipexol/ropinirol/ apomorfin

-dobrý přestup HEB, ale dopaminergní vliv i v periferii

NÚ: centrální – nauzea, posturální hypotenze, psychóza s halucinacemi,dyskineze )

antivirotikum = amantadin ( antagonista NMDA-glutamátergních receptorů )

                                            -užívá se k léčbě Parkinsonovy choroby ( ne dlouhodobě )

                                            -↑uvolňování a ↓vychytávání DOP

 

ANTICHOLINERGNÍ LÉKY

-použity jako adjuvantní léky  ( díky nim ústup anticholinergních účinků – mizí hypersalivace, tremor, zmírnění rigidity, bradykineze )

anticholinergika s úč. v CNS - thihexylphenidyl, benzatropin, biperiden, orphenadrin

H1-antihistaminika

tricyklická antidepresiva – amytriptylin

NÚ: tachykardie, zácpa, sucho v ústech, poruchy mikce, zmatenost (PSlytické)

-tyto léky mohou negativně korelovat s demencí ( u Parkinsoniků se vyskytuje )