Choď na obsah Choď na menu
 


65. HYPOLIPIDEMIKA, NÁHRAŽKY PLAZMY, HEMOSTATIKA

24. 6. 2010

↓plazmatických koncentrací cholesterolu

a)snížení intestinální absorbce žlučových kyselin ( pryskyřice )

b)snížení syntézy cholesterolu a VLDL ( statiny, k.nikotinová )

c)inhibice absorbce cholesterolu ( ezetimib )

d)látky zvyšující clearance cholesterolu ( probucol )

 

↓plazmatických koncentrací TAG

a)inhibice produkce VLDL játry + ↑aktivity lipoprot.lipázy( fibráty, niacin )

-léčbou dochází k úpravě endoteliální dysfunkce a snížení morbidity a mortality na KV onem.

 

lipoproteiny

-patří sem chylomikrony, LDL-cholesterol, VLDL-cholesterol, HDL-cholesterol

chylomikrony

-hlavně z TAG z jídla ( tvořeny ve střevě – lymfou do krve ), TAG hydrolyzovány lipoproteinovou lipázou v endotelu – vzniká chylomikronový zbytek (bohatý na cholesterol, jde do jater a váže se na receptory )

VLDL

-vznik v játrech, transportuje TAG a cholesterol vytvořené v játrech ( TAG hydrolyzovány endotelovou lipázou – vznikne zbytek = IDLčástice ( do jater – zde konverze na LDL )

LDL

-obsahují nejvíce cholesterolu a apoproteinu B-100

HDL

prekursory tvořené v játrech a v oběhu konvertované na zralé, transportují cholesterol z periferie do jater

 

hyperlipoproteinémie

=abnormálně zvýšená hodnota lipoproteinů v plazmě

a)hypercholesterolémie

b)kombinované hyperlipidémie

c)hyperTAGlémie

-celková koncentrace cholesterolu 5,0-6,0mmol/litr hraniční ( nad 6,0 – vysoká )

-LDL nemá být vyšší než 3 mmmol/litr

 

HYPOLIPIDEMIKA

=snížují c cholesterolu nebo TAG ( snižují LDL,VLDL )

-užití při c LDL nad 4,6 mmol/litr, 6,5mmol/celkový

a)snížení intestinální absorbce žlučových kyselin ( pryskyřice )

cholestyramin,colestipol,colesevelam – vážou žlučové kyseliny ve střevě ( zvýšená konverze cholesterolu na žlučové kyseliny, které se díky pryskyřicím nevrátily ze střeva )

užití: snížení LDL-cholesterolu ( zvýšení jejich katabolismu )o 20-30%, ↓c ŽK v plazmě ( mírní pruritus u žlučové obstrukce )

-nabsorbují se, mají NÚ: zácpa ( dát laxativa, pít ), karence v tucích rozp.vitaminu ( suplem. )

-nelze je kombinovat s ezetimibem

b)snížení syntézy cholesterolu a VLDL ( statiny, k.nikotinová )

statiny ( lovastatin, pravastatin, fluvastatin, simvastatin,atorvastatin, rosurvastatin )

-inhibují HMG-CoA-reduktázu ( klíčový enz při syntéze cholesterolu )

-antiagregační + antiproliferativní účinek, zlepšují endoteliální dysfunkci

-snižují LDL-cholesterol o 40%

KO:gravidita/laktace, děti

NÚ: jaterní poruchy, myozitida (0,5% )

k.nikotinová – levný, snižuje TAG i cholesterol, málo NÚ

-snižuje syntézu TAG ( sníží se sekrece VLDL – tak se sníží LDL – celkový cholesterol )

-TAG sníží o 60%, cholesterol o 15%, zvyšuje HLD

NÚ:zarudnutí kůže, pruritus ( vyplaví se PG ), hyperurikémie, jaterní poruchy, hyperglykémie ( málo )

KO:poškození jater, peptický vřed, dna, DM

 

c)inhibice absorbce cholesterolu ( ezetimib )

-blokuje vstřebávání cholesterolu v tenkém střevě ( blokuje jeho transportní protein )

NÚ:bolesti hlavy, GIT obtíže

 

d)látky zvyšující clearance cholesterolu ( probucol )

-tvoří strukturně změněný LDL, který je dříve odstraňován z oběhu, antioxidační

NÚ: snižuje i HDL ( u nás se nepoužívá ), bolesti hlavy

 

a)inhibice produkce VLDL játry + ↑aktivity lipoprot.lipázy( fibráty, niacin )

TAG norma = do 2mmol/litr (1,7 )

-vysoká hladina znamená vysoké riziko pankreatitidy!!!

niacin – snižuje sekreci VLDL játry

fibráty – fenofibrát,bezafibrát,ciprofibrát,clofibrát,gemzibrozil

            -snižují TAG o 40%a LDL, zvyšují HDL o 10-15%

            -snižují riziko IM o 35% ( fenofibrát )

            -snižují c fibrinogenu a kyseliny močové

            -vazba na PPAR-α receptory

            -NÚ:zvyšují riziko žlučových kamenů, myalgie, únava, + statiny ( erektilní dysfce,

             Myozitida )

            -KO:gravidita,laktace,poškození jater a ledvin

-často léky v kombinaci: statiny +pryskyřice + niacin

 

 

HEMOSTATIKA

=léky užívané pro zmírnění nebo zastavení krvácení

etamsylát, ornipressin, terlipressin, desmopressin-lokální hemostatika, vazokonstrikční účinky

želatina, želatinová houba, kolagen-povrchová hemostatika bez vazokonstrikce

zmrazená plazma, humánní fibrinogen, trombin, humánní koagulační faktory ( VIIa,VIII,IX)

-systémová hemostatika

-užití: hemofilie, von Willebrandova choroba