Choď na obsah Choď na menu
 


71. POHLAVNÍ HORMONY A JEJICH INHIBITORY

25. 6. 2010

OVARIÁLNÍ HORMONY

ESTROGENY ( ESTRADIOL, ESTRON, ESTRIOL )

-vznik v terciálních folikulech ovaria ( vznikají díky působení FSH )

-receptory v pohlavních orgánech, prsní žláze, hypothalamu, hypofýze, játrech, ledvinách,

kostní tkáni, endotelu cév, bb.nádoru prsu/prostaty/ovaria ( jsou v jádru bb. )

účinky: stimulace vývoje sek.pohlavních znaků a reprodukčních orgánů, tlumí osteoklasty,

             zvyšují HDL a snižují LDL cholesterol, zvyšují hladiny srážecích faktorů a snižují

            hladinu antitrombinu III, tvoří edémy  ( důsledkem je retence Na2+a vody )

-vazba na proteiny v krvi

užití: HA ( inhibice sekrece hypofyzárního gonadotropinu – zamezí zrání folikulu a znemožní

                  ovulaci ), substituční terapie při primárním hypogonadismu, v menopauze jako

         profylaxe osteoporózy a dyslipidémie, u mužů k potlačení růstu ca prostaty

: edémy, krvácení po menopauze, trombembolie, nauzea, napětí prsou, hyperpigmentace

        cholestáza, migrény

KO: estrogen-dependentní nádory, poškození jater, trombembolie v anam., kuřačky

parciální agonisté estrogenu

tamoxifen – inhibuje růst hormonálně dependentních bb ca prsu, profylaxe osteoporózy

raloxifen

antiestrogeny

klomifen – blokuje estrogenové receptory v hypothalamu a hypofýze ( zvýšení sekrece

                    FSH a LH – indukce ovulace )  - léčba některých typů sterility

inhibitory biosyntézy estrogenů

anastrozolblokuje aromatázu ( léčba meta ca prsu hormon dependentních )

                    -blok transformace : testosteron – estradiol, androstendion – estron

 

GESTAGENY ( PROGESTERON )

-produkován ŽT ovaria pod vlivem LH, placentou v graviditě

účinky: převod endometria do sekreční fáze ( podmínky pro nidaci oplodněného vajíčka)

            podporují vývoj sekrečních žlaz v prsu a zrání endometria, zahušťuje cervikální hlen

-receptory v pohlavních orgánech, adenohypofýze, hypothalamu

užití: HA, prevence estrgen dependentních nádorů endometria

NÚ: ↑KT, ↓HDL cholesterol, pokles kostní denzity, opožděný návrat ovluace po vysazení

syntetické progestiny

hydroxyprogesteron kaproát – i.m.

medroxyprogesteronacetát – p.os

užití: rozlišení primární/sekundární anemorhey, při anovulačním děložním krvácení, endometrióza, menopauza, vy vysokých dávkách k inhibici produkce FSH/LH u meta ca prsu/ca endometria, nádoru ledvin

gonany - levonorgestrel, gestoden, desogestrel ( užití: HA, osteoporóza po menopauze )

atypické progestiny

tibolon, drospirenon – HA, osteoporóza po menopauze

 

MUŽSKÉ POHLAVNÍ HORMONY

testosteron

-tvořen  varlaty, kůrou nadledvin, ovarii

účinky: stimuluje zrání zárod.bb. v semenotvorných kanálcích varlat ( spermatogeneze ),

            sekundární pohlavní znaky, libido, anabolická aktivita, erytropoéza

-vlivem LH produkovány Leydigovými bb. androgeny ( testosteron )

-ve tkáních ( kůže, prostata, seminální váčky, nadvarle ) hlavní androgen dihydrotestosteron

-v krvi vazba na proteiny, ve tkáních přeměněn 5-alfa-reduktázou na dihydrotestosteron

metb v játrech

-forma: testosteron propionát/fenylpropionát/izokaproát/undekanoát

užití: substituční léčba hypogonadismu, anabolické účinky při devastujících chorobách,

          osteoporóza, anémie, doping

: u žen virilizace, u mužů gynekomastie a infertilita, hostilita a agrese u vysokých dávek,

        riziko cholestatické žloutenky a hepatocelulárního ca

KO: ca prostaty, BHP

syntetické androgeny

mesterolon – proti gynekomastii a hypogonadismu

antagonisté androgenních receptorů

finasterid – blokátor 5-alfa-reduktázy ( snižuje velikost u BHP )

flutamid – ca prostaty ( antagonista androgenů na androgeních receptorech )

cyprotenon – antiandrogenní účinky ( potlačení nadměrné sexuální aktivity, ca prostaty,

                         léčba hirsutismu )