71. POHLAVNÍ HORMONY A JEJICH INHIBITORY
OVARIÁLNÍ HORMONY
ESTROGENY ( ESTRADIOL, ESTRON, ESTRIOL )
-vznik v terciálních folikulech ovaria ( vznikají díky působení FSH )
-receptory v pohlavních orgánech, prsní žláze, hypothalamu, hypofýze, játrech, ledvinách,
kostní tkáni, endotelu cév, bb.nádoru prsu/prostaty/ovaria ( jsou v jádru bb. )
účinky: stimulace vývoje sek.pohlavních znaků a reprodukčních orgánů, tlumí osteoklasty,
zvyšují HDL a snižují LDL cholesterol, zvyšují hladiny srážecích faktorů a snižují
hladinu antitrombinu III, tvoří edémy ( důsledkem je retence Na2+a vody )
-vazba na proteiny v krvi
užití: HA ( inhibice sekrece hypofyzárního gonadotropinu – zamezí zrání folikulu a znemožní
ovulaci ), substituční terapie při primárním hypogonadismu, v menopauze jako
profylaxe osteoporózy a dyslipidémie, u mužů k potlačení růstu ca prostaty
NÚ: edémy, krvácení po menopauze, trombembolie, nauzea, napětí prsou, hyperpigmentace
cholestáza, migrény
KO: estrogen-dependentní nádory, poškození jater, trombembolie v anam., kuřačky
parciální agonisté estrogenu
tamoxifen – inhibuje růst hormonálně dependentních bb ca prsu, profylaxe osteoporózy
raloxifen
antiestrogeny
klomifen – blokuje estrogenové receptory v hypothalamu a hypofýze ( zvýšení sekrece
FSH a LH – indukce ovulace ) - léčba některých typů sterility
inhibitory biosyntézy estrogenů
anastrozol – blokuje aromatázu ( léčba meta ca prsu hormon dependentních )
-blok transformace : testosteron – estradiol, androstendion – estron
GESTAGENY ( PROGESTERON )
-produkován ŽT ovaria pod vlivem LH, placentou v graviditě
účinky: převod endometria do sekreční fáze ( podmínky pro nidaci oplodněného vajíčka)
podporují vývoj sekrečních žlaz v prsu a zrání endometria, zahušťuje cervikální hlen
-receptory v pohlavních orgánech, adenohypofýze, hypothalamu
užití: HA, prevence estrgen dependentních nádorů endometria
NÚ: ↑KT, ↓HDL cholesterol, pokles kostní denzity, opožděný návrat ovluace po vysazení
syntetické progestiny
hydroxyprogesteron kaproát – i.m.
medroxyprogesteronacetát – p.os
užití: rozlišení primární/sekundární anemorhey, při anovulačním děložním krvácení, endometrióza, menopauza, vy vysokých dávkách k inhibici produkce FSH/LH u meta ca prsu/ca endometria, nádoru ledvin
gonany - levonorgestrel, gestoden, desogestrel ( užití: HA, osteoporóza po menopauze )
atypické progestiny
tibolon, drospirenon – HA, osteoporóza po menopauze
MUŽSKÉ POHLAVNÍ HORMONY
testosteron
-tvořen varlaty, kůrou nadledvin, ovarii
účinky: stimuluje zrání zárod.bb. v semenotvorných kanálcích varlat ( spermatogeneze ),
sekundární pohlavní znaky, libido, anabolická aktivita, erytropoéza
-vlivem LH produkovány Leydigovými bb. androgeny ( testosteron )
-ve tkáních ( kůže, prostata, seminální váčky, nadvarle ) hlavní androgen dihydrotestosteron
-v krvi vazba na proteiny, ve tkáních přeměněn 5-alfa-reduktázou na dihydrotestosteron
metb v játrech
-forma: testosteron propionát/fenylpropionát/izokaproát/undekanoát
užití: substituční léčba hypogonadismu, anabolické účinky při devastujících chorobách,
osteoporóza, anémie, doping
NÚ: u žen virilizace, u mužů gynekomastie a infertilita, hostilita a agrese u vysokých dávek,
riziko cholestatické žloutenky a hepatocelulárního ca
KO: ca prostaty, BHP
syntetické androgeny
mesterolon – proti gynekomastii a hypogonadismu
antagonisté androgenních receptorů
finasterid – blokátor 5-alfa-reduktázy ( snižuje velikost u BHP )
flutamid – ca prostaty ( antagonista androgenů na androgeních receptorech )
cyprotenon – antiandrogenní účinky ( potlačení nadměrné sexuální aktivity, ca prostaty,
léčba hirsutismu )