Choď na obsah Choď na menu
 


72. KONTRACEPTIVA

24. 6. 2010

=  léky zabraňující nechtěnému otěhotnění ( první použití v USA 1959 )

1)PERORÁLNÍ KONTRACEPTIVA

2)TRANSDERMÁLNÍ KONTRACEPTIVA

3)PARENTERÁLNÍ KONTRACEPTIVA S DEPOTNÍM ÚČINKEM

                                                                                                                                            

 

1)PERORÁLNÍ KONTRACEPTIVA

perorální kontraceptiva I.generace

-mají vysoký obsah estrogenní složky ( 75-150 µg mestranolu/ ethinylestradiolu )

NÚ: trombembolická příhoda

perorální kontraceptiva II.generace

-později se zjistilo, že stačí nižší dávky estrogenů ( 35-50µg )v kombinaci s progestinem

( zabrání ovulaci, menší NÚ), progestiny: levonorgestrel ( androgenní účinek )

perorální kontraceptiva III.generace

-velmi nízká koncentrace estrogenů ( 15-30 µg ), progestinová složka: norgestimát, desogestrel, gestoden, cyproteron acetát ( nízká androgenní účinnost )

a)kombinovaný jednofázový typ

=poměr estrogenů a progestinu ve 21 tbl stejný

b)kombinovaný dvoufázový typ

= 21 tbl s konstantním mn.estrogenu, dávka progestinu ve 2/2 tabl 2x vyšší ( více odpovídá fyziologickému cyklu )

c)kombinovaný třífázový typ

-obsah estrogenu stejný/nebo ve 2/3 tbl vyšší

-obsah progestinu se ve 2/3 a 3/3 tbl zvyšuje  (nejvíce podobné fyziologickému cyklu )

jednosložková kontraceptiva

= tzv. minipilulky ( jiný mechanismus účinku )

-obsahují pouze progestin ( lynestrenol, desogestrel )

-podávána kontinuálně bez přestávky ( x kombinovaná 21 dní, potom 7 dní pauza )

-indikace: kojící ženy, při KO estrogenů

-NÚ: snížené libido, někdy nutno používat lubrikanty ( zahuštění vaginálního hlenu )

hormonální antikoncepce postkoitální ( = Yuspeho metoda )

-obsahuje levonorgestrel ( někdy v komb.s ethinylestradiolem) , 1.vyroben v MAĎ ( Postinor )

účinky: brání průniku spermií do vejcovodů

             brání nidaci vytvořené blastocysty

-vysoké dávky levonorgestrelu vyvolávaní nauzeu/zvracení ( inhibují motilitu vejcovodů )

-aplikace nejlépe do 1 hodiny ( př:po znásilnění – vhodné zavedení nitroděložního tělíska obsahujícího měď – do 5 dnů 99% účinnost, koitu )

-do 72 hodin 75% účinnost!!!

: poruchy MC s nepravidelným krvácením

 

2)TRANSDERMÁLNÍ KONTRACEPTIVA

-etinylestradiol ( 0,6mg )+ norelgestromin ( 6mg ) ve formě náplasti ( Evra )

-za 24 hodin se uvolní dávka ( po dobu 7 dnů )

-za 1 měsíc 3 náplasti ( 1týden pauza )

-spolehlivost 99,5%

 

3)PARENTERÁLNÍ KONTRACEPTIVA S DEPOTNÍM ÚČINKEM

=přípravky obsahující pouze progestin

-první používaný medroxyprogesteron ( i.m., vydrží 2-3měsíce )

-později přípravky obsahující levonorgestrel ( v nitroděložním tělísku ) – vydrží 5 let

etonogestrel ( podkožní implantát ) – vydrží 3 roky

-99,5-99,8% úspěšnost

-není pravidelné krvácení, při NÚ nutno přerušit, indikovánon u žen s nejistou compliance HAK

 

MECHANISMUS PŮSOBENÍ HAK

-blokáda sekrece adenohypofyzárních hormonů ( tím zabraňují ovulaci )

-progestin působí na blokádu ovulace synergicky

-ve vaječnících nedochází ke zrání folikulu, není tvorba corpus luteum

-hladiny FSH a LH v plazmě nízké + estradiol a progesteron nízký

-minipilulky – potlačení proliferace endometria ( nejsou vytvořeny podmínky pro nidaci

                        blastocysty ), 97% účinnost, zahuštění cervikálního hlenu, snížení motility vej.

                        ( tyto účinky rovněž u kombinovaných HAK )

-postkoitální – zpomalení transportu blastocysty vejcovody, změny

-levonorgestrel ( v nitroděložním tělísku ) – atrofie endometria díky progestinu brání nidaci

 

ÚČINNOST

Pearlův index = počet selhání kontraceptiva na 100 žen / rok ( u HAK 2,0-0,2 = 98-99,8% )

-vynechází 1-2 denních dávek ↓účinnost na 95%

 

závažnétrombembolie, IM, CMP ( hlavně při vysokých dávkách estrogenů ) – 10x ↑

                                                          ( v současnosti u nízkých dávek estrogenů ) – 3,5-4,5x

               -doporučeno 4-6 týdnů před operací vysadit a podat až po uzdravení!!!

               -vhodné vysadit i při dlouhé imobilizaci

               -nedávat ženám po 35letech, kuřačkám, DM

               -ca děložního hrdla se zvýšil, ca prsu ( nejasné ) , ↓se ca endometria/ ovarií

středně závažné  - migréna, benigní nitrolební hypertenze ( u depotních ) – projevem jsou

                                úporné bolesti hlavy, ↑výskyt depresivních stavů, cholelithiáza, choles-

                                stáza, tumory jater

méně závažné  - 10-20%, napětí prsou, snížení libida, nevolnost, psychická labilita,

                             nepravidelnost MC, hirsutismus, tvorba kožního mazu, akné,

                             chloasmata při opalování, zvýšení hmotnosti

 

VLIV NA FERTILITU

-k plnému obnovení fertility po vysazení u 25-30 letých žen dochází po 2 letech při srovnání s kontrolní skupinou žen bez HAK

 

PŘÍZNIVÉ ÚČINKY HAK

-snížení výskytu endometriálního a ovariálního karcinomu, úprava MC ( menší bolesti a neodchází tolik krve ), menší výskyt hypochromní anémie ze ztrát Fe, po menopauze vyšší kostní denzita ( zpomalení osteoporózy ),nižší výskyt ovariálních cyst, menší výskyt ascendentních infekcí malé pánvce ( zahuštění hlenu ) x vyšší výskyt chlamydií ( promiskuita )

 

LÉKOVÉ INTERAKCE

-biodegradovány CYP450 ( biodegradaci zvyšuje: rifampicin, antiepileptika, griseofulvin,

modafinil, HIV-antivirotika ) – důsledek: intermenstruační krvácení, gravidita

-širokospektrá atb ( naruší střevní mikrofloru – resorbce hormonů )

-průjmová onemocnění

-HAK zvyšují toxicitu ciclosporinu, kortikosteroidů, benzodiazepinů

 

TERAPEUTICKÉ POUŽITÍ HAK

-zabránit graviditě

-léčba těžké dysmenorhey/ hypermenorhey

-léčba akné ( obsahují cyprotenon acetát )

 

KO HAK

-poruchy jaterních funkcí, hormonálně dependentní nádory, nádory jater

-chronická žilní insuficience, varixy, trombembolie v anamnéze, koagulopatie ( leydenská mutace koagulačního faktoru V, deficit antitrombinu III, S / Cproteinu )

-nevhodná pro kuřačky nad 35 let/ hypertenze, DM