75. PENICILINY
-nejpoužívanější antibiotika, patří do skupiny β-laktamových atb ( peniciliny + cefalosporiny + karbapenemy + monobaktamy ) – základní strukturou je β-laktamový kruh
účinek: inhibice syntézy BS
a) vazbou na PBP ( = buněčné receptory ), vazbou je acylují ( tím dochází k inaktiv.)
b) blokáda transpeptidačních reakcí ( zábrana zpevnění peptidoglykanu ve stěně
příčnými vazbami )
-baktericidní účinek!
spektrum: základní - G+ mikroby ( oxacillin pouze na Staf.aureus, streptokoky )
širokospektré – G+/G- ( ureidopeniciliny proti P.aeruginosa )
-dobrý průnik do tekutin, malý do bb., vylučovány ledvinami
-bio poločas 1 hodina
-účinek nezávislý na koncentraci ( snaha udržet MIC nad 40% dávkovacího intervalu )
-NÚ: alergie ( kopřivka, exantémy / enantémy, anafylaktický šok – pozor!! )
( jinak výborně snášeny – dobrý bezpečnostní profil )
rezistence: a) tvorbou β-laktamáz
b)změnou vazebných proteinů na základě mutace genů
c)omezení průniku bakteriální stěnou
inidikace: respirační infekce, nosokomiální infekce
-peniciliny nemají postantibiotický účinek, dávkovací interval okolo 6 hodin
-nevyžadují monitoring plazmatických koncentrací, eliminace ledvinami ( pozor u insuf.)