Choď na obsah Choď na menu
 


75. PENICILINY

24. 6. 2010

-nejpoužívanější antibiotika, patří do skupiny β-laktamových atb ( peniciliny + cefalosporiny + karbapenemy + monobaktamy ) – základní strukturou je β-laktamový kruh

účinek: inhibice syntézy BS

a) vazbou na PBP ( = buněčné receptory ), vazbou je acylují ( tím dochází k inaktiv.)

b) blokáda transpeptidačních reakcí ( zábrana zpevnění peptidoglykanu ve stěně

    příčnými vazbami )

-baktericidní účinek!

spektrum: základní - G+ mikroby ( oxacillin pouze na Staf.aureus, streptokoky )

                  širokospektré – G+/G- ( ureidopeniciliny proti P.aeruginosa )

-dobrý průnik do tekutin, malý do bb., vylučovány ledvinami

-bio poločas 1 hodina

-účinek nezávislý na koncentraci ( snaha udržet MIC nad 40% dávkovacího intervalu )

-: alergie ( kopřivka, exantémy / enantémy, anafylaktický šok – pozor!! )

( jinak výborně snášeny – dobrý bezpečnostní profil )

rezistence:  a) tvorbou β-laktamáz

        b)změnou vazebných proteinů na základě mutace genů

        c)omezení průniku bakteriální stěnou

inidikace: respirační infekce, nosokomiální infekce

-peniciliny nemají postantibiotický účinek, dávkovací interval okolo 6 hodin

-nevyžadují monitoring plazmatických koncentrací, eliminace ledvinami ( pozor u insuf.)