Choď na obsah Choď na menu
 


78. CEFALOSPORINY

24. 6. 2010

-patří do β-laktamových atb

účinek: inhibice syntézy BS bakterií zásahem do syntézy peptidoglykanu, který poskytuje

            mechanickou stabilitu BS mikroba ( bakterie zbobtná a lyzuje )

-baktericidní + dobrý bezpečnostní profil

spektrum: G+ ( někdy horší, 4.generace dobrá ) / G- ( dobrá )

rezistentní: oxacilin-rezistentní stafylokoky, E.faecalis, L.monocytogenes, Cl.difficile,

                    C.jejuni, L.pneumophila, mykoplazmata, chlamydie, mykobakteria

-dobrý průnik do tekutin, horší do bb., bio poločas krátký, většina vyloučena močí

-účinek nezávislý na koncentraci ( snaha udržet MIC po dobu 50% dávkovacího intervalu)

: kožní alergie (2% ), bolest kloubů, léková horečka, eozinofilie, anaf.šok ( zkřížená alergie

        s peniciliny 10% ), tromboflebitida, neutropenie, hemolytická anemie, hypoprotrombin.

        ( nutno podávat vit.K ), Git obtíže, střevní dysmikrobie

rezistence:  a) tvorbou β-laktamáz!!

                    b) alterací vazebných proteinů na základě mutace genů

                    c)↓permeability BS bakterií ( znemožní se přístup atb k enzymům )

                    d) exflux z bakterie ( díky multidrug rezistance pumps )

-podání po 4-6 hod, někdy 8, někdy 12 hodin

indikace: široké využití díky dobrým vlastnostem

 

CEFALOSPORINY I.GENERACE

spektrum: G+ ( streptokoky, stafylokoky, NE enterokoky )

                    G- ( málo, E.coli, Kl.pneumoniae, Pr.mirabilis, H.influenzae )

indikace: G+ nemocniční/komunitní infekce ( hlavně vyvolané stafylokoky jako alternativa

                oxacilinu,MRSA je ale k cefalosporinům rezistentní!!! ), G- pouze po laboratorním

                zhodnocení citlivosti, dobře citlivé k močovým infekcím, profylaxe v chirurgii

cefazolin

-parenterální podání ( i.v., výjimečně i.m. )

spektrum: β-hemolytické streptokoky ( Str.viridans, Str.pneumoniae, Staf.aureus, Staf.epid.)

                   Neisserie, E.coli, Pr.mirabilis, Klebsiella

rezistentní: Enterobacter cloacae, indol + Proteus, enterokoky, Pseudomonady, Aceinetobac.

-vazba na proteiny 70-80%, dobrý průnik do tekutin ( i do kostí, tonsil, NE moc do moz.moku)

-nemetabolizuje se, vyloučen močí ( pozor u selhání ledvin )

indikace: sepse neznámé etiologie ( + aminoglykosidy ), profylaxe v chirurgii

                endokarditidy ( staf/strep ), infekce měkkých tkání a kostí/kloubů

cefalotin, cefapirin

-parenterální podání, podobné cefazolinu ( je lepší )

cefalexin

-p.os podání, dobrá absorbce, indikace: infekce močových a žlučových cest,inf.měkk.tkání

cefadroxil

-p.os, delší bio poločas ( podání po 12 hodinách )

CEFALOSPORINY II.GENERACE

spektrum: G+ ( dobré, jako I.generace )

                   G- ( lepší než I.generace, E.coli, Kl.pneumoniae, Pr.mirabilis

                         + účinek na: H.influenzae, Br.catarhalis, N.gonorhoae/meningitis,

                                             Salmonella, Shigella, Citrobacter, enterobacter )

indikace:

nemocniční a komunitní G- infekce ( tam, kde nefungují I.generace – H.inf.,Branh.cat. )

cefuroxim, cefamandol

-parenterální podání, cefuroxim výhodnější ( delší bio poločas, nemá riziko krvácivých stavů)

indikace: bakteriální bronchitida, komunitní pneumonie, profylaxe v chirurgii

cefuroxim axetil

-p.os podání ( ve střevě deesterifikován a vstřebá se jako cefuroxim )

-dobrá absorbce s potravou ( x omezují antacida, antagonisté H2-rec. )

indikace: otitis media, sinusitidy, epiglotitidy

cefprozil

-p.os, podobné předchozímu

cefpodoxim proxetil

-p.os, někdy součástí III.generace, proléčivo ( uvolní se cefpodoxim )

CEFALOSPORINY III.GENERACE

spektrum: G+ ( jako předchozí, ↓aktivita vůči stafylokokům )

                   G- (výborné, jako I+II, + účinky na: Pr.vulgaris, Providentia,Serratia, Citrobacter,

                        Enterobacter cloacae, Ps.aeruginosa!! )

                 skupina protipseudomonádových cefalosporinů – ceftazidim,cefoperazon,

                                                                                                    cefsulodin

-některé odolné vůči β-laktamázám ( x I. a II.generace )

-ale v nemocnicích se obejvují ESBL  ( = širokospektré β-laktamázy hydrolyzující cefalo-

sporiny III.generace ) – tvoří je hl. Klebsiella pneumoniae ( enterobakterie, G- tyče )

-cefalosporiny III.generace nemají být používány k monoterapii!!! ( vznik rezistence )

indikace: u G- infekcí rezistentní na II.generaci ( sepse, pneumonie, pyelonefritida,

                nitrobřišní/nitropánevní infekce ),

                smíšené aerobní/anaerobní G+ i G- infekcí

                meningitidy G-, novorozenci/kojenci ( + ampicilin )

                pseudomonádové infekce ( + aminoglykosidy )

                infekce vyvolané H.influenzae

cefotaxim

-širokospektré, parenterální podání

spektrum: málo na stafylokoky, nekonstantně na P.aeruginosa/Acinetobacter ( NEhodí se )

-dostává se dobře do moz.moku, vyloučen ledvinami 50-60%

ceftriaxon

-širokospektré, parenterální podání, dlouhý poločas ( 8 hod ) – podání po 12 – 24 hod

-dostává se dobře do moz.moku ( terapie novorozenecké/kojenecké meningitidy )

ceftazidim

- širokospektré, parenterální podání

-méně účinný proti G+ kokům/anaerobům

-nejúčinější cefalosporin proti Pseudomonas aeruginosa!!! ( lék volby + meningitidy )

-dobrý průnik do moz.moku

cefoperazon

- širokospektré, parenterální podání

-dobře účinný proti Pseudomonas aeruginosa

-u těžkých infekcí kombinace s aminoglykosidy

-vyloučen do žluči ( podání u ledvinového selhání )

-málo účinný proti Enterobacteru

Co-cefoperazon ( = sulperazon )

 = cefoperazon + sulbactam

-léčba acinetobakterových infekcí

cefsulodin

- širokospektré, parenterální podání

-pouze proti Ps.aeruginosa

 

cefalosporiny III.generace pro p.os podání

-nejednotné názory na užitečnost ( měly dokončovat léčbu po parenterálních )

cefixim

-p.os podání

-nejúčinější z cefalosporinů III.generace proti: E.coli, Pr.mirabilis,Klebsiella

-NEúčinný proti Ps.aeruginosa, G+ koky ( stafylokoky )

-absorbce 50% dávky, ½ vyloučení močí

indikace: infekce dýchacích cest, streptokoková faryngitida, močové infekce

ceftibuten, cefetamet, pivoxil

-p.os, podobné předchozímu

 

CEFALOSPORINY IV.GENERACE

spektrum: G+ ( výborná )

                   G- ( výborná )

-vyšší odolnost vůči vzniku rezistence, vyšší stabilita vůči β-laktamázám

indikace: sepse,meningitidy,těžké infekce DCD, kompl.infekce močových cest, infekce kůže

                a měkkých tkání, nosokomiální infekce, Pseudomonádové infekce ( + aminogl. ),

                infekce břicha ( + atb proti anaerobům )

cefpirom, cefepim

-účinné na Enterobacter, Citrobacter ( rezistentní k III.generaci )

cefamyciny, cefoxitin

-dobrá účinnost na anaeroby ( Bacteroides fragilis )