80. TETRACYKLINY
-používané od 50.let minulého století ( dnes už pouze doxycyclin, minocyclin )
-širokospektrá bakteriostatická atb
-!!! NÚ: špatné účinky na zubní sklovinu a růstové chrupavky ( 33% dětí )
spektrum účinku: G+/G- bakterie, mykoplazmata, chlamydie, spirochety
rezistentní: stafylokoky, streptokoky, gonokoky, Bacteroides fragillis, G-anaeroby
účinek: inhibice syntézy bílkovin ireverzibilní vazbou na 30S podjednotku ribozomu
a blok vazby aminoacyl-tRNA na akceptorové místo mRNA s ribozomem
rezistence: a) poklesem akumulace v bb. ( snížený průnik do bb., zvýšený exflux )
b) snížený přístup tetracyklinů k ribozomům
c) enzymatická inaktivace tetracyklinů
-podání p.os ( nalačno, interakce s potravou – nutno vynechat Mg,Ca,aluminium hydroxid,
mléko ), dobý průnik do tkání ( moz.mok 10% co v krvi ), průnik placentou, kumulace v játrech ( enterohepatální oběh ), vyloučení ledvinami ( x doxycyklin stolicí )
-účinek nezávislý na dávce, ale na čase expozice atb ( snaha dosáhnout MIC )
NÚ: poškození skloviny ( diskolorace zubů ), porucha růstu kostí, fototoxicita, GIT obtíže
KO: gravidita/laktace, děti do 8 let!!!
indikace: ricketsiové a ehrlichiové infekce, chlamydiové infekce ( psitakóza, trachom,
záněty pánevní oblasti, uretritida, lym.venereum ), brucelózy
zástupci: doxycyklin – lipofilní, p.os, vyloučen stolicí
-poločas 16 hod ( dobré )
minocyklin – speciální indikací je akné, někdy u nokardióz, MRSA