81. AMINOGLYKOSIDOVÁ ATB
-nejstarší, široce užívaná nemocniční atb
-bakatericidní rychlý účinek hlavně na G- bakterie
NÚ: nefrotoxická, ototoxická, neurotoxická ( snaha je minimalizovat podáním dávky i.v. 1x denně, ne infuzí a ne dlouhodobě )
-postantibiotický efekt, podávána 1x denně
-základem je hexózové jádro s připojenými aminocukry
-hydrofilní ( špatně pronikají bio membránami ), mají úzké terapeutické rozmezí
účinek: inhibice syntézy bílkovin vazbou na 30S podjednotku ribozomu ( ireverzibilně )
spektrum: G- bakterie ( E.coli, Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter, Serratia, Proteus,
Providentia, Morganella,Salmonella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa,
Acinetobacter,Alcaligenes, stafylokoky )
rezistentní: Listeria monocytogenes, Brucella, Fransicella tul.,anaeroby
-rezistence vzniká velmi pomalu ( 1.volba gentamycin – potom další léky ) – rezistence vysoká u enterokoků
užití: léčba závažných enterokokových infekcí ( endokarditida ) pouze s peniciliny ( synergie )
-špatné vstřebávání p.os, proto podání parenterální ( hlavně i.v. )
-špatná distribuce, malá vazba na proteiny, nepronikají HEB, vyloučeny rychle ledvinami
-atb s účinkem závislým na koncentraci v plazmě ( x peniciliny ) – snaha co nejrychleji vytvořit co nejvyšší c na správném místě
-důležité správné dávkování aminoglykosidů ( úzké terapeutické okno )
-pro dávkování důležité znát clearance endogenního kreatininu ( aminonogl.vylučovány ledvinami )
nárazová dávka: 2mg/kg ( gentamycin, tobramycin, netilmycin )
7,5mg/kg ( amikacin, isepamycin )
-důležité monitorování plazmatických hladin aminoglykosidů pro správné dávkování
streptomycin
-atb + antiTBC
spektrum: Myc.tuberculosis, Brucella, Fransicella, Yersinia, Pseudomonas mallei, Listeria monocytogenes, Streptobacillus moniliformis, Spirillum minus
užití: TBC, tularémie, brucelóza, vozhřivka, endokarditida ( + pnc, způsobená vir.streptok./
Enterokoky ), granuloma inquinale, horečka z krysího kousnutí
-i.m. výhradně, 500-1000mg/12hod, děti 20-30 mg/kg/12 hod
kanamycin
-moc se nepoužívá ( vysoká toxicita)
gentamycin
spektrum: Enterobacter, Citrobacter, Serratia, Proteus, Providentia, Morganella, Salmonella, Yersinia, Pseudomonas, aeruginosa, Acinetobacter, Alcaligenes, Staf.aureus, List.,
Brucella, Franciscella tularensis
-malá množství v uchu a ledvinách ještě několik týdnů po léčbě
KO: gravidita, nedonošenci a novorozenci
NÚ: nefrotoxický, ototoxický, kurareformní účinky ( neuromuskulární blokáda, útlum
dýchání – antagonista neostigmin!! ), purpura, horečka, alergie, změny KO, změny
KT, únava, ospalost, elevace transamináz, hyperbilirubilirubinémie
-monitorovat c ( MIC před další dávkou nesmí být vyšší než 2mg/l!! )
-růst toxicity při současném podání: jiných atb, diuretik, myorelaxancií
užití: infekce G- rezistentní k méně toxickým atb ( sepse, peritonitida, endokarditida,
infekce kostí/kloubů/měkkých tkání, močové infekce, brucelóza, tularémie )
sisomycin
-u nás nepoužíváno, podobné gentamycinu
tobramycin
-podobné gentamycinu
netilmycin
-1.aminoglykosidové atbpodávané 1x denně ( vylepšený gentamycin )
amikacin
-vyhrazen pro léčbu kmenů rezistentních na gentamycin
isepamycin
-odolnější vůči bakteriálním enzymům