Choď na obsah Choď na menu
 


82 . MAKROLIDOVÁ ANTIBIOTIKA

24. 6. 2010

-bakteriostatická, nejstarší erytromycin ( 80.léta 19.století )

-klasifikace dle počtu uhlíků v laktonovém kruhu

účinek: inhibice syntézy bílkovin vazbou na 50S podjednotku ribosomu

spektrum: G+ / G- bakterie, anaeroby ( x Bacteroidees fragilis ), IC patogeny ( chlamydie,

                  mykoplazmata ), spirochety ( B.burgdorferi )

rezistence: zkřížená, roste

-rychlá nespolehlivá absorbce, dobrá distribuce ( x mozkomíšní mok ), snadný průnik do leukocytů a makrofágů

-metb v játrech CYP450, vyloučen do žluči ( enterohepatální oběh ), moči

-atb s účinkem nezávislým na koncentraci ( snaha udržet MIC po dobu 50% dávk.intervalu)

KO: alergie, osoby s poruchou fce jater

: špatná GIT tolerance ( vazba na motilin )

LI: četné ( metb CYP450 )

užití: proti IC patogenům, infekce streptokoky a stafylokoky pouze při alergii na β-laktamy

 

erytromycin

spektrum: S.pyogenes ( + streptokoky sk. B,C,G ),Str.pneumoniae, Staf.aureus ( + koaguláza

      neg.stafylokoky ), Cor.diphteriae, Bac.anthracis, Arcanob.haemolyticum,Moraxella

      cat.,Cam.jejuni,H.pylori, Bord.pertussis, Haem.ducreyi, Legionella,Eikenella corro-

      dnes,Borr.burgdorferi,Bartonela henselae, anaeroby, Mycopl.pneumoniae, Ur.ur,

      Chlam.pneumoniae/trachomatis

rezistence: a)metylací ribosomální RNA ( snížení afinity makrolidů k 50S )

                    b)exfluxem

                    c)enzymaticky ( esterázy )

-nárůst rezistence ke Str.pyogenes, Str.pneumoniae

formy: p.os, parenterální, jako roztok 2% místně

: špatná GIT tolerance, alergie na kůži, vzácně ototoxicita

LI: prodlužuje protrombinový čas warfarinu ( krvácení ), digoxin, carbamazepin,

     theophillin, ciclosporin, antiarytmika I.třídy, terfenadin, pozor u současného

     podání hepato-/oto-toxických látek ( toxicita se zvyšuje )

indikace: volby při mycoplazmové pneumonii, legionelová pneumonie, kampylobakteriózy,

                chlamydiové pneumonie/ konjunktivitidy/ infekce pánve, profylaxe a léčba černého

                kašle/ záškrtu, bacilární angiomatóza, uretritida způs. Ur. Ur.,faryngitida způs.

                Arcanob.haemolyticum, erytrasma způs. Coryneb. minutissimum

                akné, lymfogranuloma venereum

oleandomycin

-nepoužívá se

spiramycin

léčba: prenatální kongenitální toxoplazmóza

-absence interakcí ( lék volby u astmatiků s theofilinem, pacientů s transplantovanou  ledvinou v ciclosporinem )

josamycin

-účinné na Rickettsia conorii ( středomořská skvrnitá horečka )

roxitromycin

-není významně metabolizován ( jako mateřská látka vyloučen stolicí, dechem, močí )

-jako erytromycin + léčba isosporiázy

-lepší absorbce a tolerance ( x erytromycin )

clarithromycin

-účinný i na Mycobacteria ( x Myc.tuberculosis ), H.infuenzae

-léčba jako erytromycin + infekce H.pylori!! ( do 3kombinace IPP+atb + claritromycin )

 diseminovaná mykobakterióza + 2 tuberkulostatika

dávka: 250-500 mg/12 hod 7 dní

dirithromycin

-podobný erytromycinu ( úplně zkřížená rezistence )

 

AZALIDY

azitromycin

-úplně zkřížená rezistence s erytromycinem

-vyšší účinnost na H.influenzae, N.gonorhoae, Campylobacter, Branhamella cat., atypická mycobakteria

-podání 1-5 dní ( má dlouhý bio poločas )

-nemá interakce jako erytromycin

-dávka 500mg/den

-léčba H.pylori ( + atb + IPP )

 

NOVÁ ATB PŘÍBUZNÁ MAKROLIDŮM

-vytvořeny kvůli rostoucí rezistenci hl. MRSA kmenů

1)STREPTOGRAMINY

quinupristin ( = streptogramin B )

dalfopristin ( = streptogramin A )

-semisyntetické deriváty pro inj.podání, účinné na rezistentní G+ koky!!!

2)KETOLIDY

telitromycin

-acidorezistentní, metb významně ( NE přes CYP450 ), vyloučen stolicí

-vyšší aktivita proti G+ kokům rezistentním na makrolidy, účinný i proti H.influenzae, atypickým bakteriím ( Mycoplazma hominis )

3)OXAZOLIDINONY  = narušují proteosyntézu mikroorganismů

linezolid

-léčba závažných G+ infekcí ( MRSA, vankomycin rez.enterokoky,multirez.pneumokoky )

-sepse,infekce DCD, katetrové infekce, infekce kůže a měkkých tkání