Choď na obsah Choď na menu
 


83. ANTITUBERKULOTIKA

24. 6. 2010

1) antibiotikastreptomycin, rifampicin, capreomycin, cycloserin

2) chemoterapeutikaisoniazid, ethambutol, pyrazinamid, ethionamid, kys.p-aminosalycil.

                                                                                                                                            

STREPTOMYCIN

-aminoglykosidové atb ( inhibice syntézy proteinů vazbou na 30S podj )

spektrum: Myc.tuberculosis, Brucella, Fransicella tul., Yers. Pestis, Ps.mallei, List.mon.,

                  Strept.moniliformis, Spirillum minus

indikace: léčba TBC ( NE monoterapie – vznikla by rezistence )

-dospělí: 15mg/kg/den 1x denně 2-8 týdnů

-děti: 20-40 mg/kg/den 2-3 x týdně

 

RIFAMPICIN

-rifampicinové bakteriostatické – cidní atb ( inhibice syntézy bakteriální NK blokádou RNK

polymerázy )

indikace: léčba TBC, stafylokokových infekcí

-p.os, dobrá absorbce nalačno, vazba na proteiny 75-90%, dobrý průnik do tkání

-metabolizován v játrech deacetylací, vyloučen močí a stolicí, poločas eliminace 4 hod

-minimálně odstraňován hemodialýzou ( velká vazba na proteiny )

 

CAPREOMYCIN

-polypeptidové atb

indikace: léčba TBC ( účinný na Myc.tuberculosis izolované od lidí )

-zkřížená rezistence s viomycinem, neomycinem,kanamycinem

-parenterální podání

: nefrotoxický, ototoxický, změny v KO, alergie na kůži, poruchy CNS

-použití v kombinaci

-dospělí: 1g denně 2-3 měsíce

 

CYCLOSERIN

-širokospektré atb ( inhibice syntézy BS G+/G- bakterií a Myc.tuberculosis )

-p.os, dobrá absorbce, dobrá distribuce do tekutin

-lze ho z krve odstranit hemodialýzou

: neurotoxický ( konvulze, solmnolence, bolest hlavy, tremor, parézy, křeče,

                                zmatenost, dezorientace, psychózy, ztráta paměti, změna

                                povahy, hyperreflexie )

        srdeční selhání

-podání u plicní i mimoplicní TBC pokud základní léčiva selhala

-podáván v kombinaci

 

 

ISONIAZID

-selektivně baktericidní na EC i IC rostoucí Myc.tuberculosis

-na nerostoucí působí bakteriostaticky

-monoterapie u profylaxe, jinak v kombinaci

-p.os, dobrá absorbce a distribuce do tkání, metabolizován játry acetylací, vyloučen močí, část přejde do střeva

: hepatotoxický ( ↑u alkoholiků,nad 35 let ), neurotoxický ( ↑s výší dávky)

isoniazid + rifampicin = někdy ikterus ( při manifestní hepatitidě nutno vysadit )

GIT potíže, CNS obtíže, anorexie, zvracení, kožní alergie, horečka, lymfadenopatie, lupus-like sy, poruch krvetvorby, eozinofilie

-vzniká deficit pyridoxinu ( podání k léčbě – fce:↓neurotoxicitu isoniazidu )

-řada lékových interakcí

indikace: léčba plicní i mimoplicní TBC, profylaxe plicních forem

-dospělí/děti : 5mg/kg/den 1x denně

 

ETHAMBUTOL

-inhibuje syntézu metablitů Mycobakterií a tím poškozuje jejich metabolismus

-aktivně působí pouze na rostoucí kmeny Myc.tuberculosis

-p.os, dobrá absorbce, vyloučen močí/stolicí ( kumulace v séru u poruch ledvin )

: retrobulbární neuritida s poruchou vnímání zelené barvy, zhoršení zrakové

        ostrosti ( důležitá oftalmologická kontrola )

-podání v kombinaci

-dospělí: 15mg/kg/den + isoniazid ( u pacientů dosud neléčených )

                 25mg/kg/den +antituberkulotikum ( u léčených pacientů )

 

PYRAZINAMID

-bakteriostatické-cidní chemoterapeutikum na Myc.tuberculosis v závislosti na c v místě infekce ( aktivní při slabě kyselém pH )

-p.os, dobrá absorbce a distribuce, vazba na proteiny 25%, dobrý průnik do moz. Moku

-metabolizován v játrech na aktivní metabolit, vyloučen močí

: hepatotoxicita ( závisí na dávce ), dna, porfyrie, horečka, myalgie, atralgie, kožní reakce,

GIT potíže

indikace: léčba akutní TBC v kombinaci, léčba infekcí ( když selhala léčba jinými antiTBC )

 

ETHIONAMID

-antituberkulotikum, dnes se nepoužívá

 

KYSELINA P-AMINOSALYCILOVÁ ( =PAS )

-analog kys.paraaminobnzoové, nepoužívá se