84. SULFONAMIDY, TRIMETOPRIM
indikace: alternativní léčba močových infekcí (co-trimoxazol )
Toxoplazmóza, Nokardióza
spektrum: streptokoky, hemofily, Nocardia, Actinomycetes, chlamydie, Toxoplazma
gondii, Nesseria meningitis
účinek: inhibice metabolismu bakterie ( sulfonamidy jsou analogy EC kyseliny p-aminoben.
,bojují s ní o enzym dihydropteroátsyntetázu ) – brání tak syntéze k.listové
-bakteriostatická ( účinná pouze na bakterie tvořící vlastní k.listovou!!! )
-p.os podání, metabolizovány játry acetylací a glukuronidací, vyloučena ledvinami, silná vazba na albumin ( řada lékových interakcí )
NÚ: alergie na kůži ( Stevens - Johnsonův sy ), projevy fototoxicity, suprese KD
KO: gravidita/laktace, novorozenci!!!
sulfisoxazol
-krátkodobý ( rychlá absorbce, rychlá eliminace )
indikace: infekce močových cest
sulfathiazol
indikace: topická léčba
sulfasalazin
-špatná absorbce z GIT
indikace: léčba ulcerózní kolitidy
co-trimoxazol
= trimetoprim + sulfamethoxazol ( 1:5 )
-synergistický účinek ( inhibice tvorby k.listové na 2 různých místech )
-↓vzniku rezistentních kmenů
spektrum: široké
rezistentní: mykobakterie, Ps.aeruginosa, enterokoky, Str.pneumoniae rez.k pnc,anaeroby,
Treponema pallidum, mykoplazmata
rezistence: mnoho původců nozokomiálních močových infekcí rezistentních ( na trimetoprim
trimetoprim – p.os, dobrá absorbce, vazba na proteiny 40-70%, dobrá distribuce, metb v
játrech, vyloučení močí ( málo stolicí )
-pozor u ledvinného selhání, prostup placentou/ do mléka
-lze ho odstranit hemodialýzou
sulfamethoxazol – p.os, dobrá absorbce, vazba na proteiny 65%, dobrá distribuce,
metb v játrech acetylací, vyloučen močí
-pozor u ledvinového selhání, prostup placentou/ do mléka
-lze ho významně odstranit hemodialýzou
NÚ: Git obtíže, kožní alergie, poruchy CNS ( mírné: závratě, bolest hlavy, perastezie ),
změny KO
indikace: nekomplikované infekce močových cest, pyelonefritidy, prostatitidy,
lék volby pro infekce: Y.enterocolitida, Aeromonas, Burkholderia cepacia,
stenotrophomonas maltophillia, Nocardia,Pneumocystis carinii
infekce HCD, bronchitidy Branh.catarhalis, H.influenzae
střevní infekce způsobené salmonelami, shigelami